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1.N1、N2膽堿受體拮抗劑
N1膽堿受體阻斷劑(神經(jīng)節(jié)阻斷劑):與ACh競(jìng)爭(zhēng)神經(jīng)節(jié)細(xì)胞膜上的N1受體,阻斷神經(jīng)沖動(dòng)在自主神經(jīng)節(jié)中的傳遞,臨床上用作降壓藥。
N2膽堿受體阻斷劑(神經(jīng)肌肉阻斷劑):又稱(chēng)骨骼肌松弛藥,簡(jiǎn)稱(chēng)肌松藥。臨床上用作輔助麻醉。
按作用機(jī)制可以分為去極化型和非去極化型兩類(lèi)。
(1)非去極化型結(jié)構(gòu)類(lèi)型:主要包括生物堿類(lèi)和合成藥兩大類(lèi)。合成藥又包括甾體類(lèi)神經(jīng)節(jié)阻斷劑和1-芐基四氫異喹啉類(lèi)。主要藥物有d-筒箭毒堿和泮庫(kù)溴銨。
(2)去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑:主要藥物有氯琥珀膽堿。
2.N2膽堿受體拮抗劑重點(diǎn)藥物
泮庫(kù)溴銨
本品具有雄甾烷母核,但無(wú)雄激素樣作用。
本品富含手性碳原子,水溶液呈右旋。
本品對(duì)熱不穩(wěn)定,用過(guò)濾法滅菌,2~8℃密閉保存。
本品為非去極化型神經(jīng)肌肉阻斷劑,作用約為d-筒箭毒堿的6倍,可作為d-筒箭毒堿的替代品,用于外科手術(shù)時(shí)使肌肉松弛。
氯化琥珀膽堿
本品結(jié)構(gòu)中有酯鍵,水溶液不穩(wěn)定,易發(fā)生水解反應(yīng)。制備注射劑時(shí)應(yīng)調(diào)pH 5,并于4℃冷藏,用丙二醇作溶劑可以延緩水解或制成粉針。
本品為去極化型肌松藥,其特點(diǎn)為起效快,持續(xù)時(shí)間短,易于控制。臨床上用于需肌肉松弛的外科小手術(shù)和氣管插管。
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