口腔助理醫(yī)師考試中抗炎平喘藥的相關知識點,醫(yī)學教育網(wǎng)整理如下:
一、糖皮質(zhì)激素類藥物
具有強大的抗炎抗免疫作用,但副作用多且重。
目前主要局部應用:采用吸入式給藥
吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線藥物。
但重癥者不能控制時仍需全身給藥。
倍氯米松 BEClomethasone dipropioNATe
特點:①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍;
?、谌碜饔幂p微;
③對下丘腦-垂體-皮質(zhì)軸無抑制;
?、茏饔蔑@著。
二、藥理作用
1)抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細胞:
?、僖种凭奘蒫.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能;
?、?darr;肺肥大c數(shù)量;
?、?darr;e粒c在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放;
?、?darr;上皮中樹突狀C數(shù)量;
?、菀种蒲装YC與內(nèi)皮C的相互作用,↓血管通透性;
?、?darr;免疫球蛋白的產(chǎn)生。
2)抑制細胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生:
?、僖种贫喾N細胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生;
?、谡T導生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎癥介質(zhì)(白三烯類、p.g、txa2、pt激活因子)的產(chǎn)生
?、鄯€(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。
3)抑制氣道高反應性
↓患者對抗原、膽堿受體激動藥、SO2、冷空氣的吸入,有利于損傷上皮的修復。
4)↑支氣管及血管平滑肌對兒茶酚的敏感性
有利于支氣管擴張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。
作用機制:
gcs+gr→復合物→核內(nèi)→調(diào)節(jié)炎癥相關基因轉(zhuǎn)錄→
?、僖种颇承┭装Y相關蛋白(細胞因子類、no合酶、磷脂酶a2、環(huán)氧合酶)的表達;
②促進某些抗炎癥蛋白(酯皮素、β2受體、血管皮素(vosocortin)等)的表達→抗炎作用。
三、體內(nèi)過程
生物利用0.8mg/日)時可抑制皮質(zhì)軸。
四、其它吸入用激素
布他奈德 budesonide
同倍氯米松,生物利用度約11%
可用于過敏性鼻炎。
曲安奈德 triamcinolone aCETonide
丙酸氟替卡松fluticasone propionate
氟 尼 縮 松 flunisolide