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糖皮質(zhì)激素類藥物

具有強(qiáng)大的抗炎抗免疫作用，但副作用多且重。

目前主要局部應(yīng)用：采用吸入式給藥

吸入性皮質(zhì)素已成為抗哮喘的第一線藥物。

但重癥者不能控制時(shí)仍需全身給藥。

倍氯米松BEClomethasone dipropioNATe

特點(diǎn)：

①局部作用為地塞米松的數(shù)百倍；

②全身作用輕微；

③對(duì)下丘腦-垂體-皮質(zhì)軸無(wú)抑制；

④作用顯著。

藥理作用：

1）抑制多種參與哮喘發(fā)病的炎癥及免疫細(xì)胞：

①抑制巨噬c.n.t淋巴c及肺巨噬c的功能；

②↓肺肥大c數(shù)量；

③↓e粒c在支氣管的聚集和介質(zhì)釋放；

④↓上皮中樹突狀C數(shù)量；

⑤抑制炎癥C與內(nèi)皮C的相互作用，↓血管通透性；

⑥↓免疫球蛋白的產(chǎn)生。

2）抑制細(xì)胞因子與炎癥介質(zhì)的產(chǎn)生：

①抑制多種細(xì)胞因子、趨化因子、粘附分子的產(chǎn)生；

②誘導(dǎo)生成抑制性蛋白脂皮素→抑制磷脂酶a2的活性→抑制炎癥介質(zhì)（白三烯類、p.g、txa2、pt激活因子）的產(chǎn)生

③穩(wěn)定溶酶體膜→抑制蛋白水解膜的釋放。

3）抑制氣道高反應(yīng)性

↓患者對(duì)抗原、膽堿受體激動(dòng)藥、SO2、冷空氣的吸入，有利于損傷上皮的修復(fù)。

4）↑支氣管及血管平滑肌對(duì)兒茶酚的敏感性

有利于支氣管擴(kuò)張和血管收縮→緩解支氣管痙攣和粘膜腫脹。

作用機(jī)制：

gcs+gr→復(fù)合物→核內(nèi)→調(diào)節(jié)炎癥相關(guān)基因轉(zhuǎn)錄→

①抑制某些炎癥相關(guān)蛋白（細(xì)胞因子類、no合酶、磷脂酶a2、環(huán)氧合酶）的表達(dá)；

②促進(jìn)某些抗炎癥蛋白（酯皮素、β2受體、血管皮素（vosocortin）等）的表達(dá)→抗炎作用。

體內(nèi)過(guò)程：

生物利用0.8mg/日）時(shí)可抑制皮質(zhì)軸。

其它吸入用激素

布他奈德budesonide

同倍氯米松，生物利用度約11%

可用于過(guò)敏性鼻炎。

曲安奈德triamcinolone aCETonide

丙酸氟替卡松fluticasone propionate

氟尼縮松flunisolide