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阿糖胞苷是初級藥師會涉及到的知識點(diǎn),醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理,請參考。
【藥理作用】阿糖胞苷(cytarabine,AraC)在體內(nèi)經(jīng)脫氧胞苷激酶催化成二或三磷酸胞苷,進(jìn)而抑制DNA多聚酶的活性而影響DNA合成;也可摻入DNA中干擾其復(fù)制,使細(xì)胞死亡。S期細(xì)胞對之最敏感,屬周期特異性藥物。
【體內(nèi)過程】因不穩(wěn)定醫(yī)學(xué)教育|網(wǎng)搜集整理,口服易破壞。靜脈注射(5~10mg/kg)20分鐘后多數(shù)患者血中已測不到。主要在肝中被胞苷酸脫氨酶催化為無活性的阿糖尿苷,迅速由尿排出。
【不良反應(yīng)】對骨髓的抑制可引起白細(xì)胞及血小板減少。久用后胃腸道反應(yīng)明顯。對肝功能有一定影響,出現(xiàn)轉(zhuǎn)氨酶升高。
【臨床應(yīng)用】治療成人急性粒細(xì)胞或單核細(xì)胞白血病的有效藥物。對實(shí)體瘤單獨(dú)應(yīng)用療效不滿意。