醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)初級藥師：《答疑周刊》2019年第9期

問題索引：

1.【問題】WH0癌癥疼痛三階梯治療基本原則，能否總結(jié)一下。

2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式以及其各自的特點(diǎn)，做題的時(shí)候總是分不清，能否總結(jié)一下？

3.【問題】關(guān)于抗病毒藥的一個(gè)綜合分析題，如下題，希望老師幫忙解答。

具體解答：

【解答】藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主要有被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

（1）被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的擴(kuò)散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運(yùn)不需消耗ATP，只能順濃度差進(jìn)行。它包括簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散3種形式[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

1）簡單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式屬簡單擴(kuò)散。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

2）濾過：又稱水溶擴(kuò)散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。

3）易化擴(kuò)散：又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，是通過細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴(kuò)散，其速率比簡單擴(kuò)散快得多，且不需供應(yīng)ATP。

（2）主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：其特點(diǎn)是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運(yùn)需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運(yùn)能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)的兩個(gè)藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)伴有膜的運(yùn)動(dòng)，稱膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。

1）胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

2）胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

3.【問題】關(guān)于抗病毒藥的一個(gè)綜合分析題，如下題，希望老師幫忙解答。

【解答】患者，男性，36歲。有吸毒史，化驗(yàn)顯示CD4+T淋巴細(xì)胞計(jì)數(shù)102個(gè)/μl，HIV（+），被確診為艾滋病患者[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

1. 對于該患者應(yīng)給予的藥物是

A. 齊多夫定+拉米夫定+阿巴卡韋

B. 拉米夫定+阿巴卡韋+克拉霉素

C. 阿巴卡韋+干擾素+金剛烷胺

D. 齊多夫定+拉米夫定+利福平

E. 齊多夫定+阿巴卡韋+阿糖胞苷

【正確答案】 A

【答案解析】 治療艾滋病主張聯(lián)合用藥療法(雞尾酒治療法)，可顯著提高療效，延緩人免疫缺陷病毒(HIV)耐藥性產(chǎn)生，并減輕藥物的毒性反應(yīng)。一般采用三聯(lián)療法，如齊多夫定與拉米夫定和阿波卡韋合用，或齊多夫定與拉米夫定和蛋白酶抑制藥合用。

2. 如果用藥過程中又與阿昔洛韋合用，可產(chǎn)生

A. 嚴(yán)重嗜睡

B. 嚴(yán)重骨髓抑制

C. 嚴(yán)重肝損害

D. 嚴(yán)重嘔吐

E. 嚴(yán)重粒細(xì)胞減少

【正確答案】 A

【答案解析】 合用阿昔洛韋，有可能產(chǎn)生嗜睡現(xiàn)象。

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