有機磷酸酯類是主管藥師考試可能會涉及到的知識點，醫(yī)學教育網搜集整理了相關內容，供考生參考。

有機磷酸脂類（organophosphate）與膽堿酯酶結合后，時間稍久，膽堿酯酶即難以恢復，故稱難逆性抗膽堿酯酶藥，毒性很強。主要用作農業(yè)殺蟲劑，有的可用作環(huán)境衛(wèi)生殺蟲劑，如敵百蟲（dipterex）、樂果（rogor）、馬拉硫磷（malathion）、敵敵畏（DDVP）和內吸磷（E1059）等。只有少數(shù)可醫(yī)用作為滴眼劑如異氟磷（isoflurophate）等發(fā)揮縮瞳作用。

【化學】 有機磷酸酯類的基本化學結構見圖7-3，R和R′多是烷基，如CH3、C2H5、C3H7等；O一般是氧或硫；X是烷氧基、烷硫基或鹵素等。

【毒性作用機制】有機磷酸酯類的作用機制與可逆性抗膽堿酯酶相似，醫(yī)學教|育網搜集整理只是與膽堿酯酶的結合更為牢固。結合點也在膽堿酯酶的酯解部位絲氨酸的羥基。此羥基的氧原子具有親核性，而有機磷酸酯類分子中的磷原子是親電子性的，因此磷、氧二原子間易于形成共價鍵結合，生成難以水解的磷?；憠A酯酶（見圖7-3）。結果使膽堿酯酶失去水解乙酰膽堿的能力，造成乙酰膽堿在體內大量積聚，引起一系列中毒癥狀。若不及時搶救，酶在幾分鐘或幾小時內就“老化”。“老化”過程可能是磷?；憠A酯酶的磷酰化基團上的一個烷氧基斷裂，生成更穩(wěn)定的單烷氧基磷?；憠A酯酶。此時即使用膽堿酯酶復活藥，也不能恢復酶的活性，必須等特新生的膽堿酯酶出現(xiàn)，才有水解乙酰膽堿的能力，此一恢復過程需15～30天。因此一旦中毒，必須迅速搶救，而且要持續(xù)進行。