新斯的明作用機(jī)制是主管藥師考試可能會(huì)涉及到的知識(shí)點(diǎn)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理了相關(guān)內(nèi)容，供考生參考。

新斯的明（neostigmine，prostigmine）是人工合成品。

化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有季銨基因，故口服吸收少而不規(guī)則。一般口服劑量為皮下注射量的10倍以上。不易透過血腦屏障，無明顯的中樞作用。溶液滴眼時(shí)，不易透過角膜進(jìn)入前房，故對(duì)眼的作用也較弱。

【作用機(jī)制】新斯的明能可逆地抑制膽堿酯酶，表現(xiàn)乙酰膽堿的M和N樣作用。其結(jié)構(gòu)中的季銨陽離頭以靜電引力與膽堿酯酶的陰離子部位結(jié)合，同時(shí)其分子中的羰基碳與酶的酯解部位絲氨酸羥基形成共價(jià)鍵結(jié)合，醫(yī)學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理生成膽堿酯酶和新斯的明復(fù)合物。由復(fù)合物進(jìn)而裂解成的二甲胺基甲酰化膽堿酯酶的水解速度較乙?；憠A酯酶的水解速度為慢，故酶被抑制的時(shí)間較長(zhǎng)，但較有機(jī)磷酸酯類為短，故屬易逆性類。二甲胺基甲?；憠A酯酶水解后，形成二甲胺基甲酸和復(fù)活的膽堿酯酶，酶的活性才得以恢復(fù)。