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藥理學(xué)復(fù)習(xí)筆記

一、總論

1.藥效學(xué)

(1)預(yù)防作用:在疾病的癥狀或體征出現(xiàn)前用藥以防止疾病發(fā)生的作用

(2)治療作用:凡符合用藥目的或達(dá)到治療效果的作用,據(jù)治療目的不同分為對(duì)因與對(duì)癥治療

(3)副作用:即在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療目的無(wú)關(guān)的作用,產(chǎn)生原因與藥物的作用較廣泛選擇性較低有關(guān)。

(4)毒性反應(yīng):用藥后造成機(jī)體病理性損害,多因用量過(guò)大,用藥時(shí)間過(guò)長(zhǎng)或用藥方法不當(dāng)所致,有時(shí)也可因?yàn)槊舾行赃^(guò)高,毒性反應(yīng)大多能預(yù)知,并可采取相應(yīng)措施加以避免或減輕

(5)變態(tài)反應(yīng):又稱過(guò)敏反應(yīng),是一種病理性免疫反應(yīng),發(fā)生條件是過(guò)敏體質(zhì)的人使用了具有致敏性藥物,該反應(yīng)與用藥劑量無(wú)關(guān)不易預(yù)知,且反應(yīng)的癥狀各異

(6)繼發(fā)反應(yīng):是繼發(fā)于藥物治療作用之后的一種對(duì)機(jī)體不利的反應(yīng)又稱治療矛盾。

生物轉(zhuǎn)化后的生成物普遍具有性質(zhì):極性升高

2.藥動(dòng)學(xué)

(1)首關(guān)消除:某些藥物在經(jīng)胃腸吸收時(shí),因胃腸及肝細(xì)胞代謝酶的作用,部分藥物發(fā)生轉(zhuǎn)化滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象

(2)生物利用度;藥物制劑被機(jī)體利用的程度和速度能反映機(jī)體對(duì)藥物吸收的程度,評(píng)價(jià)藥物制劑的質(zhì)量,并可間接判斷藥物的臨床療效

(3)血腦屏障:包括血-腦、血-腦脊液、腦脊液-腦三種類(lèi)型

(4)胎盤(pán)屏障:胎盤(pán)絨毛與子宮血竇間的屏障,由此將母體與胎兒血液隔開(kāi)

二、傳出神經(jīng)系統(tǒng)藥

1.膽堿受體激動(dòng)藥與膽堿酸酶抑制藥

(1)毛果蕓香堿:作用:對(duì)眼縮瞳、降低眼壓,調(diào)節(jié)痙攣;對(duì)腺體能激動(dòng)汗腺及唾液腺上的M受體,使之分泌明顯增加;用于青光眼閉角型,解救阿托品類(lèi)藥物中毒時(shí)的外周癥狀;新斯的明的作用:對(duì)骨骼肌作用最強(qiáng),興奮骨骼肌、興奮胃腸及膀胱平滑肌、減慢心室頻率;用途:重癥肌無(wú)力、手術(shù)后腹氣脹和尿潴留,可促進(jìn)排氣和排尿;陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、筒箭毒堿過(guò)量時(shí)的解毒

(2)有機(jī)磷酯酯類(lèi)的毒理及中毒解救:膽堿酯酶復(fù)活藥氯解磷定

2.膽堿受體阻斷藥

阿托品的作用:解除平滑肌痙攣、抑制腺體分泌、對(duì)眼的作用、興奮心臟、擴(kuò)張血管;用途:麻醉前給藥、心臟絞痛、眼科用藥、心律失常、有機(jī)磷中毒、休克;不良反應(yīng):口干、皮膚干燥、心悸,過(guò)量可出現(xiàn)中樞神經(jīng)先興奮后抑制,嚴(yán)重可致死,死因?yàn)楹粑楸?/p>

3.腎上腺素受體激動(dòng)藥

腎上腺素:能激動(dòng)αβ受體;作用興奮心臟、舒縮血管、影響血壓、擴(kuò)張支氣管;用途心跳驟停、過(guò)敏性休克、急性支氣管哮喘、與局麻藥合用(手指、足恥、耳部、陰莖不加,以免造成組織壞死)、局部止血;不良反應(yīng):心悸、頭痛、血壓升高、過(guò)量或注射過(guò)快可使血壓驟升,并引起心律失常心室纖顫等。多巴胺:作用能選擇激動(dòng)多巴胺受體,也能激動(dòng)αβ1受體β2弱;興奮心臟、舒縮血管、影響血壓、改善腎功能;用途:休克(尤其是伴有心肌收縮力減弱、尿量減少的患者)、急性腎衰竭;不良反應(yīng):劑量過(guò)大或靜脈滴注過(guò)快可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常,因腎血管收縮可致腎功能下降。去甲腎上腺素主要激動(dòng)α受體,對(duì)β1受體弱,對(duì)β2無(wú);作用:收縮血管興奮心臟升高血壓;用途:休克與低血壓;不良反應(yīng):局部反應(yīng)靜滴外漏可致局部組織缺血壞死;損害腎功能易發(fā)生急性腎衰,用藥期間應(yīng)保持尿量在25ml/h以上。異丙腎上腺素的作用:主要激動(dòng)β受體對(duì)α無(wú)。作用:興奮心臟擴(kuò)張血管,影響血壓,擴(kuò)張支氣管,用途:心跳驟停;中重度房室傳導(dǎo)阻滯,急性支氣管哮喘;抗休克。不良反應(yīng):心悸、頭暈、對(duì)缺氧患者可致心律失?;蛘T發(fā)加重心絞痛

4.腎上腺素受體阻斷藥

酚妥拉明, 擴(kuò)張血管降低血壓;興奮心臟;擬膽堿和組胺樣作用, 用途休克;難治性心功能不全與急性心肌梗塞;外周血管痙攣性疾??;對(duì)抗靜滴去甲腎上腺素外漏引起的血管收縮, 腹痛腹瀉可誘發(fā)潰瘍病心絞痛及引起低血壓心律失常。普萘洛爾作用:同時(shí)阻斷β1β2受體,抑制心臟;收縮血管,收縮支氣管;用途:高血壓心絞痛心律失常甲亢;不良反應(yīng):頭痛、惡心、嘔吐;嚴(yán)重反應(yīng)抑制心臟、降低血壓、誘發(fā)或加重支氣管哮喘

三、局部麻醉藥

普魯卡因:親脂性低,對(duì)粘膜穿透力較弱,故作用也較弱毒性較小只作注射用藥常用于浸潤(rùn)麻醉、傳導(dǎo)、蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉不用于表面麻醉;丁卡因的局麻作用及用途:親脂性高對(duì)粘膜的穿透力強(qiáng)作用強(qiáng)而持久毒性較大;主要用于表面麻醉也可作傳導(dǎo)蛛網(wǎng)膜下腔及硬膜外麻醉,一般不單位作浸潤(rùn)麻醉

四、中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥

1.鎮(zhèn)靜催眠藥 地西泮的作用:抗焦慮、鎮(zhèn)靜催眠、中樞性肌肉松弛、抗驚厥和抗癲癇;用途:焦慮癥首選、麻醉前給藥、失眠癥、驚厥癲癇(治療癲癇持續(xù)狀態(tài)首選靜注)及不良反應(yīng):后遺效應(yīng)、耐受性與成癮性、過(guò)量或靜注過(guò)快可致呼吸及心血管抑制、致畸

2.抗精神失常藥 氯丙嗪的作用:對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)作用:鎮(zhèn)靜安定及抗精神病作用、鎮(zhèn)吐作用、對(duì)體溫調(diào)節(jié)的影響、增強(qiáng)其他中樞抑制藥的作用;對(duì)植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用阻斷α受體,阻斷M受體;用途:精神分裂癥、哎吐、人工冬眠療法(嚴(yán)重?fù)p傷、嚴(yán)重感染、高熱驚厥、休克等的治療);不良反應(yīng):副作用常見(jiàn)為嗜睡、口干、全身無(wú)力、心動(dòng)過(guò)速、視力模糊、便秘等;錐體外系反應(yīng)(其中帕金森綜合征、急性肌張力障礙和靜坐不能三種表現(xiàn)可用中樞抗膽堿藥對(duì)抗;遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙用上述藥無(wú)效反而可加重;直立性低血壓多見(jiàn)于大劑量或注射后,發(fā)生時(shí)可靜滴去甲腎上腺素禁用腎上腺素

3.鎮(zhèn)痛藥 嗎啡作用:鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜作用抑制呼吸、鎮(zhèn)咳、擴(kuò)張血管、對(duì)平滑肌的影響;用途:各種劇痛、心源性哮喘、急慢性非感染性腹瀉;不良反應(yīng):副作用眩暈、惡心、嘔吐便秘呼吸抑制排尿困難;成癮性,急性中毒;禁忌證(禁用于分娩止痛、支氣管哮喘肺心病顱腦損傷所致顱內(nèi)壓增高)。派替啶的作用:鎮(zhèn)痛、抑制呼吸、對(duì)平滑肌影響、成癮性較輕且產(chǎn)生較慢;用途:鎮(zhèn)痛及心源性哮喘、麻醉前給藥、人工冬眠療法;不良反應(yīng):可引起眩暈、惡心、嘔吐、出汗心悸,偶可發(fā)生直立性低血壓大劑量仍可抑制呼吸;反復(fù)使用也能成癮,雖產(chǎn)生較慢,也需控制用藥。

4.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

(1)阿司匹林的作用:解熱鎮(zhèn)痛、抗炎抗風(fēng)濕;抑制血小板聚集;用途:感冒發(fā)熱慢性鈍痛;急性風(fēng)濕熱類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎;穩(wěn)定型不穩(wěn)定型及進(jìn)展性心肌梗塞,能降低病死率及再梗塞率;不良反應(yīng):多見(jiàn)大劑量長(zhǎng)期用于抗風(fēng)濕時(shí):胃腸道反應(yīng)、凝血障礙、過(guò)敏反應(yīng)及阿司匹林哮喘、水楊酸反應(yīng)

(2)布洛芬的作用:能抑制前列腺素的合成,具有較強(qiáng)的抗炎解熱及鎮(zhèn)痛作用。用途風(fēng)濕性及類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,也可用作發(fā)熱及慢性鈍痛病人的治療

(3)對(duì)乙酰氨基酚的作用及用途:同阿司匹林比其抑制中樞前列腺素合成的作用較強(qiáng),而抑制外周前列腺素合成的作用較弱,幾無(wú)抗炎抗風(fēng)濕作用,單用因毒性較大已少用常作為復(fù)方制劑用于治療感冒發(fā)熱頭痛

五、心血管系統(tǒng)

1.抗高血壓藥 硝苯地平:屬鈣拮抗藥;作用通過(guò)阻滯鈣通道使進(jìn)入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)的鈣離子總量減少,人而使血管平滑肌松弛血壓下降;用途常用于輕中度高血壓,也可用于高血壓危角或高血壓腦病。卡托普利的作用及用途:為血管緊張素I轉(zhuǎn)化酶抑制藥用于各型高血壓,輕中度高血壓常單用,重度可與β受體阻斷藥或利尿劑合用;難治性心功能不全

2.抗心絞痛藥 硝酸甘油:作用降低心肌耗氧量、增加缺血區(qū)血流、改善供氧;用途:各型心絞痛穩(wěn)定不穩(wěn)定及變異型;急性心梗,難治性心功能不全。普萘洛爾作用:抗心絞痛作用:降低心肌耗氧增加供氧;改善心肌代謝;用途對(duì)穩(wěn)定型心絞痛療效最佳,也可用于不穩(wěn)定型,對(duì)同時(shí)伴有高血壓或快速性心律失常的心絞痛更適用;對(duì)變異型無(wú)效甚至加重;維拉帕米的作用及用途:為鈣通道阻滯藥;降低心肌耗氧量,增加缺血區(qū)血流量,保護(hù)心肌作用;用于各型心絞痛尤對(duì)變異型心絞痛最為有效;急性心肌梗塞。

3.抗心律失常藥 利多卡因:為阻滯心肌細(xì)胞膜鈉通道的藥物:抗心律失常作用降低自律性,相對(duì)處長(zhǎng)有效不應(yīng)期;影響傳導(dǎo)速度;主要用于各種室性心律失常,靜脈給藥是室性期前收縮,室性心動(dòng)過(guò)速及心室顫動(dòng)的首選藥,胺碘酮的作用及用途:屬鉀通道阻滯藥;降低自律性、減慢傳導(dǎo)速度、處長(zhǎng)不應(yīng)期,用途:為廣譜抗心律失常藥,常用于室上性心動(dòng)過(guò)速,房顫房撲;對(duì)室性心動(dòng)過(guò)顫動(dòng)也有較好療效

4.抗慢性心功能不全藥 強(qiáng)心苷(甙)的作用及用途:增強(qiáng)心肌收縮力(正性肌力作用),減慢心率(負(fù)性頻率作用),減慢傳導(dǎo)(負(fù)性傳導(dǎo)作用);用途:慢性心功能不全和心律失常(房顫、房撲、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速)

六、利尿藥與脫水藥

1.利尿藥 呋塞米又名呋喃苯胺酸速尿,抑制髓袢升支粗段髓質(zhì)部及皮質(zhì)部對(duì)CL-的主動(dòng)重吸收和NA 的被動(dòng)重吸收。用于各類(lèi)嚴(yán)重水腫,對(duì)腦水腫合并左心衰尤佳,防治急性腎衰竭,加速毒物排泄,不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂,低血鉀、低血鈉,低血鎂及低氯性堿中毒;耳毒性;氫氯噻嗪的作用:利尿、抗利尿、降壓作用;用途:各類(lèi)水腫以心性及腎性水腫較好;高血壓、尿崩癥常用于腎性;不良反應(yīng):電解質(zhì)紊亂,代謝變化長(zhǎng)期用藥可出現(xiàn)高血脂及高血糖使尿酸增加可誘發(fā)痛風(fēng)

2.脫水藥 甘露醇的作用及用途;脫水、利尿可用于腦水腫青光眼預(yù)防急性腎衰竭

七、抗過(guò)敏藥

H1受體阻斷藥 氯苯那敏的作用及用途抗過(guò)敏、中樞抑制、其他;治療變態(tài)反應(yīng)性疾病

八、呼吸系統(tǒng)

平喘藥 氨茶堿擴(kuò)張支氣管、興奮心臟、利尿;用于支氣管哮喘;急性心功能不全及心源性哮喘。特布他林的作用、作用機(jī)制及用途:為腎上腺素β受體激動(dòng)藥,用于支氣管哮喘及喘息性支氣管炎,是同類(lèi)區(qū)中惟一能做皮下注射的藥物。

九、消化系統(tǒng)藥

抗消化性潰瘍藥 雷尼替丁為第二代H2受體阻斷藥,主要用于消化性貴瘍的治療,對(duì)十二指腸貴瘍的療效優(yōu)于胃潰瘍,用藥后能明顯減輕病人疼痛及服用抗酸藥的量,也可用于反流性食管炎急性胃炎引起的胃出血。奧美拉唑的作用及用途:能選擇性與胃壁細(xì)胞上的H-K-ATP酶上的疏基結(jié)合;抑制胃酸分泌;促進(jìn)潰瘍面愈合抗幽門(mén)螺桿菌;用于胃及十二指腸潰瘍,反流性食管炎,上消化道出血

十、子宮興奮藥

常用藥物 縮宮素:能直接興奮子宮平滑肌,對(duì)子宮興奮作用強(qiáng),對(duì)子宮頸呈松弛作用;作用強(qiáng)度受劑量影響,小劑量能增強(qiáng)子宮平滑肌的節(jié)律性收縮;大劑量引起子宮平滑肌強(qiáng)直性收縮;對(duì)子宮作用的敏感性受女性激素的影響;用于催產(chǎn)和引產(chǎn),產(chǎn)后出血;不良反應(yīng):嚴(yán)格掌握劑量及滴速,嚴(yán)格掌握禁忌證;麥角新堿的作用:作用強(qiáng)大,迅速而持久,劑量稍大即引起子宮強(qiáng)直性收縮;對(duì)宮體和宮頸的作用無(wú)選擇性;對(duì)子宮的敏感性與其功能狀態(tài)有關(guān);對(duì)妊娠子宮比未孕子宮敏感,臨產(chǎn)時(shí)和新產(chǎn)后子宮最敏感;用途子宮出血,產(chǎn)后子宮復(fù)原。不良反應(yīng)及用藥注意事項(xiàng):注射給藥可致惡心、嘔吐、面色蒼白、血壓升高等,故對(duì)妊娠高血壓患者產(chǎn)后應(yīng)用須慎重偶見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)

十一、血液和造血系統(tǒng)藥

1.抗貧血藥 鐵制劑硫酸亞鐵、枸櫞酸鐵銨和右旋糖酐鐵;治療缺鐵性貧血。、葉酸用于巨幼紅細(xì)胞貧血,惡性貧血,治療葉酸對(duì)抗劑所致巨幼紅細(xì)胞性貧血,維生素B12的作用促進(jìn)葉酸的循環(huán)再利用,維持有髓神經(jīng)纖維結(jié)構(gòu)和功能的完整性;用途治療惡性貧血及巨幼紅細(xì)胞性貧血。

2.影響血凝過(guò)程藥

(1)維生素K的作用及用途:在肝內(nèi)參與凝血因子II、VII、IX、X的合成;用于肝病、梗阻性黃疸、膽瘺、慢性腹瀉患者發(fā)生的出血及早產(chǎn)兒、新生兒出血。

(2)肝素的作用及用途:肝素在體內(nèi)外均有強(qiáng)大迅速的抗凝作用,但對(duì)已形成的血栓無(wú)溶解作用;用于治療血栓栓塞性疾病

十二、激素類(lèi)藥

1.糖皮質(zhì)激素類(lèi)藥 藥理作用:抗炎、抗毒素、抗免疫、抗休克、對(duì)血液成分的影響能刺激骨髓造血功能增加紅細(xì)胞中性粒血小板數(shù)量及血紅蛋白含量。用途:嚴(yán)重感染、過(guò)敏性疾病及自身免疫性疾病,用于炎癥以防止后遺癥;休克,血液病;

2.胰島素及口服降血糖藥

(1)胰島素的作用及用途:降低血糖,影響脂肪代謝,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成,促進(jìn)K轉(zhuǎn)動(dòng);用于糖尿病,伴急性并發(fā)癥的糖尿病,伴有合并癥的糖尿病

(2)甲苯磺丁脲的作用及用途為口服降血糖藥,刺激胰島β細(xì)胞,用于II型糖尿病胰島功能尚存而單靠控制飲食無(wú)效者,也可用于胰島素產(chǎn)生耐受者,用藥后可刺激內(nèi)原性胰島素分泌減少胰島素的用量

十三、抗微生物藥

1.抗生素

(1)青霉素G的抗菌作用、用途及不良反應(yīng):屬窄譜殺菌性抗生素,其特點(diǎn)是對(duì)革蘭陽(yáng)性菌作用強(qiáng)于對(duì)革蘭陰性菌,對(duì)繁殖期細(xì)菌作用大于對(duì)靜止期細(xì)菌;對(duì)敏感細(xì)菌有殺滅作用,對(duì)人和動(dòng)物的毒性小;用于革蘭陽(yáng)性球菌感染化膿性鏈球菌感染首選;革蘭陰性流行性腦脊髓膜炎為首選;革蘭陽(yáng)性桿菌感染;螺旋體、放線菌感染;不良過(guò)敏反應(yīng)、局部反應(yīng)

(2)頭孢噻肟的抗菌作用、特點(diǎn)及用途:半合成的第三代頭孢菌素;革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用,陽(yáng)性作用較第一二代藥物弱,特點(diǎn)抗菌范圍擴(kuò)大,耐β內(nèi)酰胺酶的作用增強(qiáng),對(duì)腎臟幾乎無(wú)毒性;用于上述敏感細(xì)菌及耐藥菌株引起的膽道泌尿道以及肺炎腦膜炎骨髓炎敗血癥

(3)紅霉素的抗菌作用及用途:屬大環(huán)內(nèi)酯類(lèi),用于對(duì)青霉素耐藥的革蘭陽(yáng)性細(xì)菌感染及對(duì)青過(guò)敏患者

(4)慶大霉素的抗菌作用及用途:為氨基甘類(lèi);抗菌范圍廣;革蘭陰性桿菌所致感染;銅綠假單胞菌所致的心內(nèi)膜炎,口服用于細(xì)菌性痢疾,傷寒以及作腸道術(shù)前準(zhǔn)備

(5)多西環(huán)素的抗菌作用及用途:半合成的長(zhǎng)效四環(huán)素類(lèi)抗生素,因有肝腸循環(huán),故其半衰期較長(zhǎng),一次用藥可維持24小時(shí);常用于老年性呼吸道感染;也可用于膽道及泌尿道感染,前列腺炎,還用于惡性瘧疾,鉤端螺旋體病及旅游腹瀉的防治

2.人工合成抗菌藥

(1)環(huán)丙沙星的抗菌作用及用途:第三代喹諾酮類(lèi)抗菌藥物

(2)磺胺類(lèi)藥的抗菌作用、作用機(jī)制、用途及不良反應(yīng):是一類(lèi)最早人工合成并用于臨床治療感染性疾病的抗菌藥,常用藥物有磺胺甲唑SMZ、磺胺嘧啶SD、磺胺米隆SML、碘胺嘧啶銀SDAg,流行性腦脊髓膜炎,SD與青霉素并列為首選藥,腸道感染如細(xì)菌性疾疾和腸炎常用SMZ,呼吸道感染可用SMZ與甲氧芐啶的復(fù)方制劑,局部感染SML用于一般燒傷,創(chuàng)傷感染SD-Ag用于銅綠假單胞菌引起的皮膚粘膜感染,不良反應(yīng):腎臟損害,過(guò)敏反應(yīng),抑制造血功能

(3)甲硝唑的作用及用途:作為抗滴蟲(chóng)和抗阿米巴原蟲(chóng)藥應(yīng)用,以后發(fā)現(xiàn)對(duì)厭氧菌有良好的抗菌作用

3.抗結(jié)核藥

異煙肼:對(duì)細(xì)胞內(nèi)外以及干酷樣組織中的結(jié)核分枝桿菌也有殺菌作用,作為各類(lèi)各部位結(jié)核病的首選藥,利福平:對(duì)靜止期繁殖期細(xì)胞內(nèi)的結(jié)核分枝桿菌均有殺菌作用,用于結(jié)核病麻醉風(fēng)病,耐藥金黃色葡萄球菌感染及其他敏感細(xì)菌引起的感染局部用藥可治療沙眼。乙胺丁醇的作用及用途:可引起視N炎

十四、抗寄生蟲(chóng)藥

1.抗瘧藥

(1)氯喹的抗瘧作用及用途:控制各類(lèi)瘧疾癥狀的首選藥

(2)伯氨喹的抗瘧作用及不良反應(yīng):控制良性瘧復(fù)發(fā)和防止瘧疾傳播最有效的區(qū)物;毒性反應(yīng)和特異質(zhì)反應(yīng)

(3)乙胺嘧啶的抗瘧作用及用途:是病因性預(yù)防的首選藥

2.抗腸蟲(chóng)藥 阿苯達(dá)唑抗腸蟲(chóng)用于蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)、及鞭蟲(chóng)感染;噻嘧啶的抗腸蟲(chóng)作用及用途:抗腸蟲(chóng)作用;常用于蛔蟲(chóng)、蟯蟲(chóng)、鉤蟲(chóng)感染或多種腸蟲(chóng)的混合感染

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