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丁螺環(huán)酮藥理性質(zhì)-藥學(xué)初級士

2014-08-13 12:00 來源:
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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編搜集整理了初級藥士考試復(fù)習(xí)的知識點,希望對各位考生有所幫助。

丁螺環(huán)酮藥理性質(zhì):

(一)血液檢查

多數(shù)為大紅細(xì)胞性貧血,亦有正常紅細(xì)胞性或混合性貧血。血清鉀、鈣、鈉、鎂均可降低。血漿白蛋白、膽固醇和磷脂及凝血酶原也可降低。嚴(yán)重病例的血清葉酸、胡蘿卜素和維生素B12水平亦降低。

(二)糞脂定量測定和脂肪吸收試驗

一般采用Vandekamer測定法。正常人每日攝入脂肪50~100g時,糞脂量均95%.脂肪吸收率計算方法為:脂肪吸收率=攝入脂肪量-糞脂量×100攝入脂肪量試驗方法:連續(xù)進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)試餐(含脂量60~100g/d)3天,同時測定其糞脂量3天,取其每日平均值。如糞脂定量>6g/d,或脂肪吸收率5%,或131碘-油酸>3%,均提示脂質(zhì)吸收不良。本試驗方法簡便,但準(zhǔn)確性不如糞脂化學(xué)測定法。

(四)血清胡蘿卜素濃度測定

是一有價值的篩選試驗,正常值大于100IU/dl.在小腸疾患引起的吸收不良時常低于正常,胰原性消化不良時正?;蜉p度降低。在營養(yǎng)不良,攝食不足、高熱或某些肝病時亦可減少。

(五)其他

小腸吸收功能試驗水溶性物質(zhì)如木糖、葡萄糖、乳糖、葉酸可用于測定上段小腸吸收功能。在原發(fā)性吸收不良綜合征患者可有典型的減損,而在胰原性或其繼發(fā)性脂肪瀉時可正常。

該藥物主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮,其化學(xué)名為8-氮雜螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動物實驗?zāi)P捅砻髟撍幬镏饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

藥理毒理:

丁螺環(huán)酮是第一個非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當(dāng)?shù)目菇箲]作用,但沒有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應(yīng)。對5-HT1A具有高親和性,部分激動該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對苯二氮卓受體無顯著親和力,醫(yī)學(xué)教育`網(wǎng)搜集整理也不影響GABA結(jié)合。

動物實驗?zāi)P捅砻鞅酒分饕饔糜谀X內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

肝腎功能不全者應(yīng)減少劑量,本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。

用法用量:

口服。開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg.

不良反應(yīng):

包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。

禁忌癥:

1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

2.兒童和對本品過敏者禁用。

3.青光眼、重癥肌無力、白細(xì)胞減少及對本品過敏者禁用。

注意事項

1.心、肝、腎功能障礙者慎用。

2.老年人應(yīng)減小劑量。

3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。

4.用藥期間應(yīng)定期檢查肝功能與白細(xì)胞計數(shù)。

5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機(jī)械或高空作業(yè),服藥期間勿飲酒,孕婦及哺乳婦女禁用,兒童禁用,老年患者用藥劑量減少。

藥物相互作用:本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

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