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片劑的崩解劑介紹--藥劑學(xué)知識(shí)點(diǎn)

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“片劑的崩解劑介紹”是臨床藥理會(huì)涉及的內(nèi)容,為了幫助考生更好的復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容,希望對(duì)廣大考生有幫助!

崩解劑

崩解時(shí)限為檢查片劑質(zhì)量的主要內(nèi)容,快速崩解對(duì)于難溶性藥物的片劑更具實(shí)際意義。

作用機(jī)理:
 

毛細(xì)管作用:片劑具有許多毛細(xì)管和孔隙,與水接觸后水即從這些親水性通道進(jìn)入片劑內(nèi)部,促使片劑崩解,如淀粉及其衍生物、纖維素類衍生物。
膨脹作用:吸水后充分膨脹,自身體積顯著增大,使片劑的粘結(jié)力瓦解而崩散,包括潤(rùn)濕熱產(chǎn)生膨脹作用。如羧甲基淀粉鈉,低取代羥丙基纖維素。
產(chǎn)氣作用:泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生氣體,借氣體的膨脹而使片劑崩解,如碳酸氫鈉與枸櫞酸或酒石酸等。
酶解作用:對(duì)片劑中的某些輔料有作用,當(dāng)它們配制在同一片劑中時(shí),遇水即能崩解,如淀粉與淀粉酶、纖維素與纖維素酶、半纖維素酶、明膠與蛋白酶等。

崩解劑的加入方法
 

外加法:將崩解劑加入于壓片之前的干顆粒中,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間。
內(nèi)加法:將崩解劑加入于制粒過(guò)程中,片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部,使成更細(xì)粉。
內(nèi)外加法:內(nèi)加一部分,外加一部分,可使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間,從而達(dá)到良好的崩解效果。通常內(nèi)加崩解劑占崩解劑總量的50~70%,外加的占25%~50%。

干淀粉
 

低取代羥丙基纖維素
 


交聯(lián)羧甲基纖維素鈉
 


交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮
 

是一種最為經(jīng)典的崩解劑,在100~105℃下干燥1h,含水量在8%以下。吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性(186%);淀粉20%直鏈,可溶,80%支鏈,溶脹。
l較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑,對(duì)易溶性藥物的崩解作用較差,這是因?yàn)橐兹苄运幬镉鏊芙猱a(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過(guò)溶液層面透入到片劑的內(nèi)部,阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹??蓧盒圆睿鲃?dòng)性差。一般用量5~20%。

國(guó)內(nèi)近年來(lái)應(yīng)用較多的一種崩解劑。
由于具有很大的表面積和孔隙度,所以它有很好的吸水速度和吸水量,其吸水膨脹率在500%~700%(取代基占10%~15%時(shí))。崩解后的顆粒也較細(xì)小,故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%~5%。具崩解、黏結(jié)雙重作用,提高片劑的硬度、光潔度。
 

交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚(大約有70%的羧基為鈉鹽型),由于交聯(lián)鍵的存在,故不溶于水,但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹,所以具有較好的崩解作用;當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時(shí),崩解效果更好,但與干淀粉合用時(shí)崩解作用會(huì)降低。
 

流動(dòng)性良好的白色粉末;在水、有機(jī)溶媒及強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液中均不溶解,但在水中迅速溶脹但不會(huì)出現(xiàn)高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越。
 
 

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主講老師:劉 楝老師

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