片劑的崩解劑介紹

2016-12-28 11:17 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)

片劑的崩解劑是2017執(zhí)業(yè)藥師考試的大綱知識點，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)編輯為大家整理了片劑的崩解劑的相關(guān)內(nèi)容，希望對大家的執(zhí)業(yè)藥師考試復(fù)習(xí)有幫助。

崩解劑
崩解時限為檢查片劑質(zhì)量的主要內(nèi)容，快速崩解對于難溶性藥物的片劑更具實際意義。
作用機(jī)理：	毛細(xì)管作用：片劑具有許多毛細(xì)管和孔隙，與水接觸后水即從這些親水性通道進(jìn)入片劑內(nèi)部，促使片劑崩解，如淀粉及其衍生物、纖維素類衍生物。膨脹作用：吸水后充分膨脹，自身體積顯著增大，使片劑的粘結(jié)力瓦解而崩散，包括潤濕熱產(chǎn)生膨脹作用。如羧甲基淀粉鈉，低取代羥丙基纖維素。產(chǎn)氣作用：泡騰崩解劑遇水產(chǎn)生氣體，借氣體的膨脹而使片劑崩解，如碳酸氫鈉與枸櫞酸或酒石酸等。酶解作用：對片劑中的某些輔料有作用，當(dāng)它們配制在同一片劑中時，遇水即能崩解，如淀粉與淀粉酶、纖維素與纖維素酶、半纖維素酶、明膠與蛋白酶等。
崩解劑的加入方法	外加法：將崩解劑加入于壓片之前的干顆粒中，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒之間。內(nèi)加法：將崩解劑加入于制粒過程中，片劑的崩解將發(fā)生在顆粒內(nèi)部，使成更細(xì)粉。內(nèi)外加法：內(nèi)加一部分，外加一部分，可使片劑的崩解既發(fā)生在顆粒內(nèi)部又發(fā)生在顆粒之間，從而達(dá)到良好的崩解效果。通常內(nèi)加崩解劑占崩解劑總量的50～70%，外加的占25%～50%。
干淀粉		低取代羥丙基纖維素	交聯(lián)羧甲基纖維素鈉	交聯(lián)聚乙烯比咯烷酮
是一種最為經(jīng)典的崩解劑，在100~105℃下干燥1h，含水量在8%以下。吸水性較強(qiáng)且有一定的膨脹性（186%）；淀粉20%直鏈，可溶，80%支鏈，溶脹。 l較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑，對易溶性藥物的崩解作用較差，這是因為易溶性藥物遇水溶解產(chǎn)生濃度差，使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內(nèi)部，阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。可壓性差，流動性差。一般用量5～20%。		國內(nèi)近年來應(yīng)用較多的一種崩解劑。由于具有很大的表面積和孔隙度，所以它有很好的吸水速度和吸水量，其吸水膨脹率在500%～700%（取代基占10%～15%時）。崩解后的顆粒也較細(xì)小，故而很利于藥物的溶出。一般用量為2%～5%。具崩解、黏結(jié)雙重作用，提高片劑的硬度、光潔度。	交聯(lián)化的纖維素羧甲基醚（大約有70%的羧基為鈉鹽型），由于交聯(lián)鍵的存在，故不溶于水，但能吸收數(shù)倍于本身重量的水而膨脹，所以具有較好的崩解作用；當(dāng)與羧甲基淀粉鈉合用時，崩解效果更好，但與干淀粉合用時崩解作用會降低。	流動性良好的白色粉末；在水、有機(jī)溶媒及強(qiáng)酸強(qiáng)堿溶液中均不溶解，但在水中迅速溶脹但不會出現(xiàn)高粘度的凝膠層,因而其崩解性能十分優(yōu)越。