肝素是一種酸性粘多糖，主要由肥大細胞和嗜堿性粒細胞產(chǎn)生，存在于大多數(shù)組織中，在肝、肺、心和肌組織中更為豐富。

肝素在體內(nèi)和體外都具有抗凝作用，肝素抗凝的主要機制在于它能結(jié)合血漿中的一些抗凝蛋白，如抗凝血酶Ⅲ和肝素輔助因子Ⅱ（heparincofactorⅡ）等，使這些抗凝蛋白的活性大為增強。當肝素與抗凝血酶Ⅱ的某一個ε-氨基賴氨酸殘基結(jié)合，則抗凝血酶Ⅲ與凝血酶的親和力可增強100倍，使兩者結(jié)合得更快，更穩(wěn)定，使凝血酶立即失活。當肝素與肝素輔助因子Ⅱ結(jié)合而激活后者時，被激活的肝素輔助因子Ⅱ特異性地與凝血酶結(jié)合成復合物，從而使凝血酶失活，在肝素的激活作用下，肝素輔助因子滅活凝血酶的速度可以加快約1000倍。

肝素還可以作用血管內(nèi)皮細胞，使之釋放凝血抑制物和纖溶酶原激活物，從而增強對凝血的抑制和纖維蛋白的溶解。此外，肝素能激活血漿中的脂酶，加速血漿中乳糜微粒的清除，因而減輕脂蛋白對血管內(nèi)皮的損傷，有助于防止與血脂有關的血栓形成。