β受體阻滯劑根據(jù)其作用特性不同而分為三類:第一類為非選擇性的,作用于β1和β2受體,常用藥物為普萘洛爾（心得安）,目前已較少應用;第二類為選擇性的,主要作用于β1受體,常用藥物為美托洛爾（倍他樂克）、阿替洛爾（氨酰心安）、比索洛爾（康可）等;第三類也為非選擇性的,可同時作用于β和α1受體,具有外周擴血管作用,常用藥物為卡維地洛、拉貝洛爾。β受體阻滯劑還可以劃分為脂溶性或水溶性,以及具有內在擬交感活性或不具有內在擬交感活性等類型。

β受體阻滯劑主要作用機制是通過抑制腎上腺素能受體,減慢心率,減弱心肌收縮力,降低血壓,減少心肌耗氧量,防止兒茶酚胺對心臟的損害,改善左室和血管的重構及功能。