PPI

質(zhì)子泵抑制劑又稱H+-K+酶抑制劑

藥理作用與作用機制：胃H+-K+酶又稱質(zhì)子泵，位于胃壁細(xì)胞的胃粘膜腔側(cè)。其功能是泵出H+（質(zhì)子），使之進(jìn)入胃粘膜腔，提高胃內(nèi)的酸度，作為交換，將K+泵入胃壁細(xì)胞。壁細(xì)胞還存在另外的例子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)，將K+和Cl-同時排到胃粘膜腔內(nèi)，總的結(jié)果是保持胃內(nèi)HCl水平。激活M3受體、CCK2受體、H2受體都能激活H+-K+-ATP酶，增加胃酸分泌，因此，抑制H+-K+-ATP酶是最直接和有效的抑酸手段。

目前臨床使用的H+-K+-ATP酶抑制藥有奧美拉唑又稱洛賽克，是第一代質(zhì)子泵抑制劑，蘭索拉唑（二代），泮托拉唑（三代），與雷貝拉唑（三代）等。它們都屬于弱酸性的苯并咪唑類化合物，pKa大約為4.在酸性的胃壁細(xì)胞分泌小管內(nèi)，轉(zhuǎn)化為次磺酸和亞磺酰胺，后者與H+-K+-ATP酶α亞單位的巰基共價結(jié)合使酶失活，減少胃酸分泌。由于藥物與酶的結(jié)合不可逆，因此其抑制胃酸分泌的作用強大并且持久，同時使胃蛋白酶的分泌減少。此外藥物已經(jīng)超過H2受體阻斷藥，成為目前世界上應(yīng)用最廣的抑制胃酸分泌的藥物。

臨床應(yīng)用：用于治療：反流性食管炎、消化性潰瘍、上消化道出血、幽門螺桿菌感染。