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尼古丁藥理學(xué)

藥物動力學(xué)

當(dāng)尼古丁進(jìn)入體內(nèi),會經(jīng)由血液傳送,并可通過血腦屏障,吸入后平均只需要7秒即可到達(dá)腦部。尼古丁在人體內(nèi)的半衰期約為2小時(shí)。身體經(jīng)由吸煙而獲得的尼古丁量,受很多因素影響,包括煙的品質(zhì)、是否大口吸入、是否使用濾嘴都是影響的原因??诮朗?、口含式和吸入式的煙草等透過含于唇-牙齦間和直接用鼻子吸入等方式,尼古丁進(jìn)入身體的效率較高。肝是主要代謝尼古丁的器官,分解酵素為Cytochrome P450(主要是CYP2A6,CYP2B6也可作用于尼古?。x產(chǎn)品為可替寧(cotnine)。

藥力學(xué)

尼古丁作用于煙堿乙酰膽堿接受體,特別是自律神經(jīng)上的接受器((α1)2(β4)3)和中樞神經(jīng)的接受器((α4)2(β2)3) ,前者位于副腎髓質(zhì)和其他位置,后者位于中央神經(jīng)系統(tǒng)。低濃度時(shí),尼古丁增加了這些接受體的活性,尼古丁對于其他神經(jīng)傳遞物也有小量直接作用。

對中樞神經(jīng)系統(tǒng)

尼古丁可與尼古丁乙酰膽堿接受器結(jié)果,增加神經(jīng)傳遞物的量,腦中的多巴胺增加,產(chǎn)生幸福感和放松感,最后可能會因吸食而有成癮的現(xiàn)象。

煙草燃燒產(chǎn)生的煙中包含了單胺氧化酶抑制劑(Monoamine oxidase inhibitor),單胺氧化酶會分解單胺類神經(jīng)傳遞物、多巴胺、正腎上腺素和血清素。

透過吸煙長期暴露于尼古丁中的人,尼古丁會正向調(diào)節(jié)小腦和腦干中α4β2尼古丁乙酰膽堿受體。

對周邊神經(jīng)系統(tǒng)

尼古丁會刺激交感神經(jīng),借由刺激內(nèi)臟神經(jīng)影響副腎髓質(zhì),釋放腎上腺素。副交感神經(jīng)節(jié)前纖維釋放乙酰膽堿,作用在煙堿酸乙酰膽堿接受器上,使之釋放腎上腺素和正腎上腺素至血液中。

對副腎髓質(zhì)

尼古丁與腎上腺髓質(zhì)的煙堿接受器結(jié)合后,會增加血液中腎上腺素的含量。透過與接受器結(jié)果,尼古丁使細(xì)胞去極化,鈣離子由鈣離子通道流入,鈣離子促使神經(jīng)細(xì)胞以胞泌作用的方式,釋出腎上腺素和正腎上腺素至血液中,血液中腎上腺素增加,造成心跳加快,血壓升高,呼吸加快,就像高血糖的情形一樣??商鎸幨悄峁哦〈x的副產(chǎn)物,可在血液中存留48小時(shí),可作為檢驗(yàn)一個(gè)人是否吸煙的物質(zhì)。

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