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氨基糖苷類抗生素-作用機(jī)理與特點(diǎn)

氨基糖苷類抗生素對(duì)于細(xì)菌的作用主要是抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,作用點(diǎn)在細(xì)胞30S核糖體亞單位的16SrRNA解碼區(qū)的A部位。研究表明:此類藥物可影響細(xì)菌蛋白質(zhì)合成的全過(guò)程,妨礙初始復(fù)合物的合成,誘導(dǎo)細(xì)菌合成錯(cuò)誤蛋白以及阻抑已合成蛋白的釋放,從而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。氨基糖苷類抗生素在敏感菌體內(nèi)的積蓄是通過(guò)一系列復(fù)雜的步驟來(lái)完成的,包括需氧條件下的主動(dòng)轉(zhuǎn)動(dòng)系統(tǒng),故此類藥物對(duì)厭氧菌無(wú)作用。本類藥物的殺菌特點(diǎn)為:1、殺菌速度和殺菌持續(xù)時(shí)間與濃度呈正相關(guān);2、僅對(duì)需氧菌有效,且抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物,對(duì)厭氧菌無(wú)效;3、PAE長(zhǎng),且持續(xù)時(shí)間與濃度呈正相關(guān),該特性或許可以說(shuō)明氨基糖苷類一天給藥一次的療法與每天分次給藥同樣有效。4、具有初次接觸效應(yīng);5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。

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