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頭孢丙烯片的臨床研究

2012-10-25 14:37 醫(yī)學教育網(wǎng)
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功效主治

用于敏感菌所致的下列輕、中度感染:上呼吸道感染(化膿性鏈球菌性咽炎/扁桃體炎、中耳炎、急性鼻竇炎)。下呼吸道感染(急性支氣管炎繼發(fā)細菌感染和慢性支氣管炎急性發(fā)作。皮膚和軟組織感染醫(yī)學`教育網(wǎng)搜集整理。

【化學成分】 本品主要成份為:頭孢丙烯藥理作用

本品為第二代頭孢菌素類抗生素,具有廣譜抗菌作用,其殺菌的作用機理是阻礙細菌細胞壁的合成。微生物學 體外試驗證明,頭孢丙烯對革蘭陽性需氧菌中的金黃色葡萄球菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌作用明顯,對堅忍腸球菌、單核細胞增多性李斯特菌、表皮葡萄球菌、腐生葡萄球菌、Warnei葡萄球菌、無乳鏈球菌、鏈球菌C、D、F、G組和草綠色鏈球菌具有抑制作用。對耐甲氧西林葡萄球菌和糞腸球菌無效。對革蘭陰性需氧菌的嗜血流感桿菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)高度敏感,可抑制Diversus枸櫞酸菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、淋病奈瑟菌(包括產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶菌株)、奇異變形桿菌、沙門菌屬、志賀菌和弧菌的繁殖。對厭氧菌中的黑色素桿菌、艱難梭桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌、梭桿菌屬、消化鏈球菌和痤瘡丙酸桿菌具有一定的抑制作用藥代動力學 健康受試者空腹口服頭孢丙烯,約95%的給藥量可被吸收??崭狗?50 mg、500 mg或1 g后,平均血藥濃度為6.1、10.5和18.3 ug/mL,達峰時間為1.5小時。食物與本品同服不影響頭孢丙烯的血藥峰濃度,但達峰時間可延長0.25-0.75小時。本品的消除半衰期為1.3小時,穩(wěn)態(tài)分布容積約0.23 L/kg,蛋白結合率為36%。腎功能減退者,本品的血漿半衰期可延長至5.2小時。血液透析可清除頭孢丙烯。肝功能損害者的血漿半衰期可增至2小時左右,但這種改變并不說明肝功能損害者需要調(diào)整劑量。

【藥物相互作用】 與氨基糖苷類抗生素合用有引起腎毒性的報道。與丙磺舒合用可使頭孢丙烯的藥時曲線下面積增加一倍。

頭孢丙烯片不良反應

1 頭孢丙烯的不良反應與其他口服頭孢菌素相似,主要為胃腸道反應,包括腹瀉,惡心,嘔吐和腹痛等。亦可發(fā)生過敏反應,常見為皮疹,蕁麻疹。兒童發(fā)生過敏反應較成人多見,多在開始治療后幾天內(nèi)出現(xiàn),停藥后幾天內(nèi)消失。其他不良反應較少,包括:肝膽系統(tǒng):AST(谷草轉(zhuǎn)氨酶)和ALT(谷丙轉(zhuǎn)氨酶)升高。偶見堿性磷酸酶和膽紅素升高。膽汁瘀積性黃疸罕見。中樞神經(jīng)系統(tǒng):眩暈,多動,頭痛,精神緊張,失眠,偶見嗜睡。所有這些反應均呈可逆性。血液系統(tǒng):白細胞減少,嗜酸性粒細胞增多。腎臟:血清尿素氮增高,血清肌酐增高。其他:尿布皮炎樣皮疹和二重感染,生殖器瘙癢和陰道炎。下述不良事件,無論是否已明確其與頭孢丙烯的因果關系,在上市后監(jiān)測中均少見。包括過敏,血管神經(jīng)性水腫,結腸炎(包括偽膜性結腸炎),多形性紅斑,發(fā)熱,血清病樣反應,Stevens-Johnson綜合征和血小板減少癥。2 頭孢菌素類藥物的不良反應除上述所列使用頭孢丙烯發(fā)生的不良反應外,頭孢菌素類藥物尚有以下的不良反應和引起實驗室檢查異常:再生障礙性貧血,溶血性貧血,出血,腎功能不全,中毒性表皮壞死,中毒性腎病,凝血酶原時間延長,Coomb試驗陽性,LDH增高,全血細胞減少,中性粒細胞減少,粒細胞缺乏癥。有幾種頭孢菌素藥物與癲癇發(fā)作有關,特別是腎功能損傷患者未減少用藥量時(見用法用量)。如與藥物治療有關的癲癇發(fā)作,應停用藥物,并根據(jù)臨床表現(xiàn)進行抗驚厥治療。

【禁忌癥】 對頭孢菌素類抗生素過敏的患者。

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