該類抗生素是殺菌藥，對細菌的主要作用機制是抑制細菌核糖體循環(huán)中的多個環(huán)節(jié)，包括抑制70S始動復(fù)合物的形成；選擇性地與30S亞基上的靶蛋白結(jié)合，誘導(dǎo)錯誤匹配，合成異常無功能的蛋白質(zhì)；阻止終止密碼子與核蛋白體結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70S核糖體解離，造成細菌體內(nèi)核糖體耗竭，從而阻礙細菌的蛋白質(zhì)合成。另外，還可通過離子吸附作用附著于細菌表面而造成胞膜缺損，胞膜通透性增加，胞內(nèi)鉀離子、核苷酸、酶等重要物質(zhì)外漏而導(dǎo)致細菌死亡。