【功效主治】 用于失眠癥的短期治療。

【化學(xué)成分】 主要成分為酒石酸唑吡坦，化學(xué)名為N,N,6-三甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-a]吡啶-3-乙酰胺酒石酸鹽。

【藥理作用】 本品為一催眠劑，通過(guò)選擇性地與中樞神經(jīng)系統(tǒng)的ω1-受體亞型的結(jié)合，產(chǎn)生藥理作用。本品小劑量時(shí)，能縮短入睡時(shí)間，延長(zhǎng)睡眠時(shí)間；在較大劑量時(shí)，第2相睡眠、慢波睡眠(第3和第4相睡眠)時(shí)間延長(zhǎng)，REM睡眠時(shí)間縮短。

【藥物相互作用】 本品與丙米嗪聯(lián)用時(shí)除丙米嗪的峰濃度降低20%外無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用，但可減少警醒。本品與氯丙嗪合用時(shí)也無(wú)藥代動(dòng)力學(xué)的相互作用，但可減少警醒和影響精神運(yùn)動(dòng)的表現(xiàn)。服用本品時(shí)飲酒可影響精神運(yùn)動(dòng)的表現(xiàn)。健康志愿者單次口服本品與氟西汀時(shí)，兩藥的藥代學(xué)和藥效學(xué)均無(wú)顯著改變，多次口服本品與氟西汀時(shí)本品的半衰期升高17%。本品與舍曲林連用時(shí)，本品的Cmax顯著升高43%，T max顯著降低53%，本品對(duì)舍曲林和N—去甲舍曲林的藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。本品與伊曲康唑合用后的AUC0—∞升高34%。利福平可以使本品的AUC降低73%、Cmax降低58%、T 1/2降低36%，并能顯著降低本品的藥效。西咪替丁或雷尼替丁對(duì)本品的藥動(dòng)學(xué)和藥效學(xué)無(wú)影響。本品不影響地高辛的藥動(dòng)學(xué)，也不影響華法林的凝血酶原時(shí)間。氟馬西尼可逆轉(zhuǎn)本品的鎮(zhèn)靜/催眠效應(yīng)，但不影響本品的藥代動(dòng)力學(xué)。為了避免發(fā)生幾種藥物間的相互作用，對(duì)于正在服用的藥物，特別是在服用抑制神經(jīng)中樞及含有酒精的藥物時(shí)，均應(yīng)告知醫(yī)生或藥劑師，及時(shí)調(diào)整用藥劑量。

【不良反應(yīng)】 服藥后少數(shù)患者可能產(chǎn)生以下不適癥狀：眩暈、嗜睡、惡心、嘔吐、頭痛、記憶減退、夜寢不安、腹瀉、摔倒、麻醉感覺(jué)和肌痛。

【禁忌癥】 以下患者禁用本品：

1 18歲以下兒童；

2 孕婦；

3 哺乳期婦女。

【注意】

1 失眠原因很多，僅在必要時(shí)才服用本品治療，但不宜長(zhǎng)期服用；

2 本品起效快，因此服藥后應(yīng)立即睡覺(jué)；

3 服藥期間應(yīng)禁酒；

4 本品有中樞抑制作用，服藥后應(yīng)禁止從事駕駛、高空作業(yè)和機(jī)器操作等工作；

5 肝功能不全、肺功能不全、重癥肌無(wú)力和抑郁癥患者慎用本品；

6 服用安眠藥后，如果半夜起床，偶有可能會(huì)出現(xiàn)行動(dòng)遲緩或眩暈，應(yīng)該注意；

7 目前尚不能排除發(fā)生藥物依賴性的可能，下列因素有助于依賴性的發(fā)生：療程，用量，與其它精神類(lèi)藥物合用，同時(shí)飲酒，或有其它藥物依賴史。