馬鞭草甙對交感神經末梢小量興奮，大量抑制；對哺乳動物可促進乳汁分泌。清熱解毒藥；活血通經藥；利水消腫藥；截瘧藥；活血散瘀，截瘧，解毒，利水消腫。用于癥瘕積聚，經閉痛經，瘧疾，喉痹，癰腫，水腫，熱淋。

性味歸經：苦，涼。歸肝、脾經。

毒性：其毒性很低，不溶血，有擬副交感作用。該物種為中國植物圖譜數據庫收錄的有毒植物，其毒性為全草有小毒，制劑可治療瘧疾、白喉、流行性感冒等。有些人服后有惡心、頭昏、頭痛、嘔吐和腹痛等反應。孕婦禁服。