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四季青藥理作用

2012-08-24 15:09 醫(yī)學教育網(wǎng)
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1.抗菌作用:四季青相當于生藥0.0125g/ml的稀釋水溶液對綠膿桿四季青菌、大腸桿菌、傷寒桿菌、福氏痢疾桿菌、產(chǎn)堿桿菌、枯草桿菌、金黃色葡萄球菌均有抑制作用。當水溶液稀釋至相當于生藥0.0031g/ml時,對金葡球菌仍有抑制作用。其抗菌成分主要為原兒茶酸,對大腸桿菌、綠膿桿菌、變形桿菌和金葡球菌4個菌種全部抑制的最低濃度為1.5mg/ml,可能還含其他抗菌有效成分。四季青制劑,無論口服或肌內(nèi)注射,在用藥后的第1-2日,家兔濃縮尿中所含四季青成分均達有效抗菌濃度,表明此藥穩(wěn)定,吸收完全,經(jīng)過體內(nèi)代謝后,在尿中仍能發(fā)揮治療作用。

2.治療實驗性燙傷作用:四季青藥水(含鞣質(zhì)量1.6%)給予大鼠Ⅱ度實驗性燙傷創(chuàng)面涂布后,即與創(chuàng)面的滲液結(jié)成較牢固的保護性痂膜。3天后給藥組大鼠肢體腫脹完全或大部分消退,消腫速度明顯比對照組為快。

3.對心血管系統(tǒng)的影響:四季青所含成分原兒茶醛22mg/kg,靜脈注射對四季青貓擴張冠脈作用較強;原兒茶酸50mg/kg靜脈注射,對貓主要表現(xiàn)在心肌耗氧量降低;而總黃酮甙10mg/kg、5mg/kg、2.5mg/kg與鞣質(zhì)20mg/kg,分別靜脈注射對心血管系統(tǒng)影響不大。

4.抗炎作用:四季青所含原兒茶酸對小鼠甲醛性足腫有明顯的抑制作用,效果強于水楊酸而接近乙酰水楊酸。對大鼠甲醛性足腫也有暫時抑制效果,尿中17-羥類固醇排出量可暫時增加,且對切除腎上腺的大鼠也同樣有效,說明其抗炎作用與腎上腺類固醇激素關(guān)系不大。

5.抗腫瘤作用:四季青及原兒茶酸對小鼠實驗性HF肉瘤及肉瘤(S180)有輕度抑制作用。

6.體內(nèi)過程:四季青煎劑口服后易從胃腸道吸收,作用快而完全。原兒茶酸注射液靜注后迅速分布于體內(nèi)各臟器官組織中,并能透過血腦屏障,含量以腎臟為最高,腦、肝、心等次之,但2小時后含量已甚低微,大鼠口服、腹腔注射,家兔口服原兒茶酸后,可以原形。脫羧形成兒茶酚、甲基化形成香草酸(vanillicacid)從尿排出。四季青煎劑1次大量口服,兔濃縮尿中藥物抑菌作用可保持2天,證明排泄較慢,其成分靜注后,絕大部分均在給藥后4小時內(nèi)排出。

7.毒性:四季青煎劑小鼠灌服的半數(shù)致死量為233.2±11.56g(生藥)/kg,四季青相當于成人l天量[1.2g(生藥)/kg]的194倍,表明該藥的急性毒性較小,四季青煎劑每日10g(生藥)/kg,給家兔灌服14天后,對家兔肝功能有一定損害,即停藥2星期后ALT比給藥前增高,病檢見肝組織有損害,但較輕微,對腎功能無明顯影響。四季青[2g(生藥)/ml]與四季青紊[100mg(原兒茶酸)/ml]均制成注射液,給家兔分別靜脈注射,在連續(xù)給藥1星期后與停藥1星期后,分別檢查各項生理生化指標,均無統(tǒng)計學上的顯著差異。病檢對照組與給藥組無明顯差別。

中藥化學成分

四季青葉中主要成分為冬青三萜甙(ilexoside)A,亦即3β-O-(β-D-吡喃木糖四季青基)泰國樹脂酸[3β-O-(β-D-xylopyranosyl)siaresinolic acid]和冬青三萜甙B甲酯(ilexosideB methylester)亦即3β-O-(β-D-吡喃木糖基)坡模醇酸甲酯[3β-O-(β-D-xylopyranosyl)pomolic acid methyl ester]。此外,還含原兒茶酸(protocatechuic acid),原兒茶醛(pro-tocatechuic aldehyde),熊果酸(ursolic acid),鞣質(zhì)(tannin),黃酮甙(flavone glycoside)和糖類(sugar)等。

功效

清熱解毒;生肌斂瘡;活血止血

考證

1.冬青之名始見于《新修本草》:“女貞”條下,云:“女貞葉似枸骨及冬青樹。”

2.《本草拾遺》云:“冬青,其葉堪染緋,子浸酒去風血,補益。木肌白有文,作象齒笏。冬月青翠,故名冬青,江東人呼為凍生。李邕又云:出五臺山,葉似椿,子赤如郁李,微酸性熱,與此亦小有異同,當是兩種冬青。”

3.《本草圖經(jīng)》中在“女貞”條下云:“(女貞)或云即今冬青木也。而冬青木肌理白,文如象齒,道家取以為簡。”

4.《綱目》始將冬青從女貞條中分出,并云:“凍青亦女貞別種也。山中時有之。但以葉微團而子赤者為凍青,葉長而子黑者為女貞。”

以上所述冬青特性均與本種相符。

5.《綱目》又引《救荒本草》云:“凍青樹,高丈許……又葉似楂子樹葉而小,亦似椿葉微窄而頭頗圓,不尖。五月開細白花,結(jié)子如豆粒大,紅色。”有學者考證,此為小時女貞(Ligus-trum quihoui Carr.),而并非本種。

6.《植物名實圖考》冬青條下有兩圖。左上方圖為一帶葉花枝,花序呈頂生圓錐狀,葉片全緣,應是女貞,在文中有云“俗以接木樨花者,亦可放蠟”也是指女貞。而右下圖為一帶葉、果枝,果生于葉腋或枝干上,葉緣具鋸齒,則為本種。

科屬分類

冬青科

主治

肺熱咳嗽;咽喉腫痛;痢疾;腹瀉;膽道感染;尿路感染;冠心病心絞痛;燒燙傷;熱毒癰腫;下肢潰瘍;麻風潰瘍;濕疹;凍瘡;皸裂;血栓閉塞性脈管炎;外傷出血

生態(tài)環(huán)境

常生長于疏林中。

采收和儲藏

秋、冬季采摘,鮮用或曬干。

資源分布

分布于中國長江以南各地。

動植物形態(tài)

冬青 常綠喬木,高可達12m。樹皮灰色或淡灰色,無毛。葉互生;葉柄長5-15cm;葉片革質(zhì),通常狹長橢圓形,長6-10cm,寬2-3.5cm,先端漸尖,基部楔形,很少圓形,邊緣疏生淺鋸齒,上面深綠色而有光澤,冬季變紫紅色,中脈在下面隆起?;▎涡?,雌雄異株,聚傘花序著生于葉腋外或葉腋內(nèi);花萼4裂,花瓣4,淡紫色;雄蕊4;子房上位。核果橢圓形,長6-10mm,熟時紅色,內(nèi)含核4顆,果柄長約5mm?;ㄆ?月,果熟期10月。

功效分類

清熱解毒藥;生肌斂瘡藥;活血止血藥

藥用植物栽培

生物學特性 屬暖溫帶樹種,耐寒性強。宜在濕潤肥沃、排水良好的壤質(zhì)土壤栽種。耐修剪,抗有害氣體。

栽培技術(shù) 用播種或扦插繁殖。播種:11月采成熟果實后,搓去果皮,洗凈,將種子用濕砂低溫層積,于翌年3月前播種。扦插:選一年生雌株枝條做插條。

炮制方法

取原藥材,除去殘枝、枯葉及雜質(zhì),略潤,切成絲,干燥,篩去灰屑。

飲片性狀:為大小、長短不一的絲狀,革質(zhì)。上表面光滑有光澤,灰綠色或暗褐色,下表面色較淺,主脈微隆。氣微清香,味苦、微澀。貯干燥容器內(nèi),置陰涼干燥處。

生藥材鑒定

性狀鑒別 葉長橢圓形或披針形,少卵形,長5-11cm,寬2-4cm,先端短漸尖,基部楔形,邊緣有疏生的淺圓鋸齒,上表面黃綠色至綠褐色,有光澤,下表面灰綠色至黃綠色,兩面均無毛,中脈在葉下面隆起,側(cè)脈每邊8-9條。革質(zhì)。氣微,味苦、澀。以身干、色綠、無枝梗者為佳。

顯微鑒別 葉橫切面:上下表皮細胞各1列,外被角質(zhì)層。下表皮具氣孔。柵欄組織2-3列細胞,海綿組織5-6列細胞,排列疏松,可見草酸鈣簇晶。主脈維管束外韌型,木質(zhì)部幾乎成環(huán),韌皮部外側(cè)纖維束斷續(xù)排列,主脈上下表皮內(nèi)側(cè)均具數(shù)列厚角細胞,主脈薄壁細胞含有草酸鈣簇晶,偶見方晶。

性味

苦;澀;涼

中藥化學鑒定

理化鑒別 (1)取該品粗粉0.5g,加水適量,溫浸2小時,濾過。取濾液點于藍色石蕊試紙上,即顯紅色;另取濾液,加三氯化鐵試液1滴,即顯墨綠色。(檢查原兒茶酸)

(2)取該品粗粉8g,加水適量,煮沸20分鐘,濾過,濾液加熱濃縮至8ml,加乙醚8ml振搖提取,醚液置水浴上蒸干,殘渣加乙醇4ml使溶解,濾過,取濾液2ml,加氨制硝酸銀試液5-6滴,顯棕褐色,置水浴上加熱后,呈銀鏡反應;另取溶液2ml,加2,4-二硝基苯脅試液5-6滴,顯棕紅色。(檢查原兒茶醛)

(3)薄層色譜取該品粗粉1g,加水50ml,煎煮2次,合并煎液,濃縮至20ml,加鹽酸酸化至pH2,用乙醚提取,乙醚提取液用無水硫酸鈉干燥,濾過,濾液濃縮至干,加乙醇0.5ml溶解,作供試液;另取原兒茶酸、原兒茶醛制成對照品液。分別點樣于硅膠G-CMC薄層板上,以氯仿-甲醇-甲酸(90:8:2)展開,碘蒸氣顯色,待碘揮盡后,再噴5%三氯化鐵試液,可見供試液色譜中,在與對照品色譜相應的位置上,顯相同的色斑。

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