抑制劑對反應速度的影響是臨床助理醫(yī)師考試中會涉及的相關知識，下面醫(yī)學教育網(wǎng)小編特為家整理了抑制劑對反應速度的影響的這篇文章，供大家參考。

抑制劑對反應速度的影響凡能使酶的活性下降而不引起酶蛋白變性的物質稱做酶的抑制劑（inhibitor）。使酶變性失活（稱為酶的鈍化）的因素如強酸、強堿等，不屬于抑制劑。通常抑制作用分為可逆性抑制和不可逆性抑制兩類。

（一）不可逆性抑制作用（irreversible inhibition）

不可逆性抑制作用的抑制劑，通常以共價鍵方式與酶的必需基團進行不可逆結合而使酶喪失活性，按其作用特點，又有專一性及非專一性之分。

1.非專一性不可逆抑制抑制劑與酶分子中一類或幾類基團作用，不論是必需基團與否，皆可共價結合，由于其中必需基團也被抑制劑結合，從而導致酶的失活。某些重金屬（Pb++、Cu++、Hg++）及對氯汞苯甲酸等，能與酶分子的巰基進行不可逆適合，許多以巰基作為必需基團的酶（通稱巰基酶），會因此而遭受抑制，屬于此種類型。用二巰基丙醇（british antilewisite，BAL）或二巰基丁二酸鈉等含巰基的化合物可使酶復活。

2.專一性不可逆抑制此屬抑制劑專一地作用于酶的活性中心或其必需基團，進行共價結合，從而抑制酶的活性。有機磷殺蟲劑能專一作用于膽堿酯酶活性中心的絲氨酸殘基，使其磷?；豢赡嬉种泼傅幕钚葬t(yī)學|教育網(wǎng)整|理。當膽堿酯酶被有機磷殺蟲劑抑制后，膽堿能神經(jīng)末稍分泌的乙酰膽堿不能及時分解，過多的乙酰膽堿會導致膽堿能神經(jīng)過度興奮的癥狀。解磷定等藥物可與有機磷殺蟲劑結合，使酶和有機磷殺蟲劑分離而復活。

（二）可逆性抑制（reversible inhibition）

抑制劑與酶以非共價鍵結合，在用透析等物理方法除去抑制劑后，酶的活性能恢復，即抑制劑與酶的結合是可逆的。這類抑制劑大致可分為以下二類。

1.競爭性抑制（competitive inhibition）

（1）含義和反應式

抑制劑I和底物S對游離酶E的結合有競爭作用，互相排斥，已結合底物的ES復合體，不能再結合I.同樣已結合抑制劑的EI復合體，不能再結合S.抑制劑I在化學結構上與底物S個相似，能與底物S競爭酶E分子活性中心的結合基團，因此，抑制作用大小取決于抑制劑與底物的濃度比，加大底物濃度，可使抑制作用減弱。

例如，丙二酸、蘋果酸及草酰乙酸皆和琥珀酸的結構相似，是琥珀酸脫氫酶的競爭性抑制劑。

（2）反應速度公式及作圖

按米氏公式推導方法，也可演算出競爭性抑制時，抑制劑、底物和反應速度之間的動力學關系及其雙倒數(shù)方程式為：有競爭性抑制劑存在的曲線與無抑制劑的曲線相交于縱坐標I/Vmax處，但橫坐標的截距，因競爭性抑制存在變小，說明該抑制作用，并不影響酶促反應的最大速度，而使Km值變大。

很多藥物都是酶的競爭性抑制劑。例如磺胺藥與對氨基苯甲酸具有類似的結構，而對氨基苯甲酸、二氫喋呤及谷氨酸是某些細菌合成二氫葉酸的原料，后者能轉變?yōu)樗臍淙~酸，它是細菌合成核酸不可缺少的輔酶。由于磺胺藥是二氫葉酸合成酶的競爭性抑制劑，進而減少菌體內四氫葉酸的合成，使核酸合成障礙，導致細菌死亡。抗菌增效劑-甲氧芐氨嘧啶（TMP）能特異地抑制細菌的二氫葉酸還原為四氫葉酸，故能增強磺胺藥的作用。

2.非競爭性抑制（non-competitive inhibition）

（1）含義和反應式

抑制劑I和底物S與酶E的結合完全互不相關，既不排斥，也不促進結合，抑制劑I可以和酶E結合生成EI，也可以和ES復合物結合生成ESI.底物S和酶E結合成ES后，仍可與I結合生成ESI醫(yī)學|教育網(wǎng)整|理，但一旦形成ESI復合物，再不能釋放形成產物P. I和S在結構上一般無相似之處，I常與酶分子上結合基團以外的化學基團結合，這種結合并不影響底物和酶的結合，增加底物濃度并不能減少I對酶的抑制程度。

（2）反應速度公式及作圖

按米氏公式推導方法可演算出非競爭性抑制時，抑制劑、底物濃度和反應速度之間動力學關系：有非競爭性抑制劑存在的曲線與無抑制劑存在的曲線相交于橫坐標-1/Km處，縱坐標截距，因非競爭性抑制劑的存在而變大，說明該抑制作用，并不影響底物與酶的親和力，而使酶促最大反應速度變小。

如賴氨酸是精氨酸酶的競爭性抑制劑，而中性氨基酸（如丙氨酸）則是非競爭性抑制劑。

總上所述，酶的競爭性和非競爭性抑制可通過雙倒數(shù)作圖加以區(qū)別。Vmax不因競爭性抑制劑的存在而改變，Km則不因非競爭性抑制劑的存在而改變。