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ACEI/ARB的作用特點(diǎn)及副作用
【考頻指數(shù)】★★★★
【考點(diǎn)精講】
1.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI):
(1)降壓作用
1)機(jī)制:抑制周圍和組織的ACE,使血管緊張素Ⅱ生成減少,同時(shí)抑制激肽酶使緩激肽降解減少。
2)降壓特點(diǎn):起效緩慢,逐漸增強(qiáng),在3——4周時(shí)達(dá)最大作用,限制鈉鹽攝入或聯(lián)合使用利尿劑可使起效迅速和作用增強(qiáng)。
3)適應(yīng)證:ACEI具有改善胰島素抵抗和減少尿蛋白作用,在肥胖、糖尿病和心臟、腎臟靶器官受損的高血壓患者具有相對較好的療效,特別適用于伴有心力衰竭、心肌梗死后、糖耐量減退或糖尿病腎病的高血壓患者。
4)常用藥物:卡托普利、依那普利、貝那普利、西拉普利、培哚普利、雷米普利和福辛普利。
(2)副作用:不良反應(yīng)主要是刺激性干咳和血管性水腫。高血鉀癥、妊娠婦女和雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄患者禁用。
2.血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB):
(1)降壓作用
1)機(jī)制:通過拮抗組織的血管緊張素Ⅱ受體亞型AT1,更充分有效地阻斷血管緊張素Ⅱ的水鈉潴留、血管收縮與重構(gòu)作用。
2)降壓特點(diǎn):起效緩慢,但持久而平穩(wěn),一般在6——8周時(shí)才達(dá)最大作用,作用持續(xù)時(shí)間能達(dá)到24小時(shí)以上。低鹽飲食或與利尿劑聯(lián)合使用能明顯增強(qiáng)療效。
3)適應(yīng)證:ARB在治療對象和禁忌證方面與ACEI相同。但在高血壓治療領(lǐng)域內(nèi),ARB不僅是ACEI不良反應(yīng)的替換藥,更具有其自身治療特點(diǎn)。
4)常用藥物:常用的有氯沙坦、纈沙坦、厄貝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦和奧美沙坦。
(2)副作用:最大的特點(diǎn)是直接與藥物有關(guān)的不良反應(yīng)很少。
【進(jìn)階攻略】
兩類藥物,更多考核的是ACEI類,考試核心仍然是適應(yīng)證和禁忌證。以上共計(jì)三個(gè)知識點(diǎn)簡單概括為降壓藥物的選擇:
(1)心力衰竭:可以選擇ACEI或ARB、β-受體阻滯劑和利尿劑,從小劑量開始。有心衰癥狀者應(yīng)聯(lián)合用藥。
(2)腦血管?。汉喜⒛X血管病患者不能耐受血壓過快、過大的下降,需要緩慢、平穩(wěn)降壓,可選用ARB、長效CCB、ACEI或利尿劑。
(3)冠心病:合并穩(wěn)定性心絞痛患者可選用β-受體阻滯劑、長效CCB;心肌梗死患者選用ACEI和β-受體阻滯劑。盡可能用長效制劑。
(4)腎功能異常:通常需要3種或以上藥物聯(lián)合治療。在腎功能不全的早、中期,ACEI或ARB對早期糖尿病性腎病伴有高血壓可有效地減少蛋白尿,具有腎保護(hù)作用。腎功能不全晚期禁用。
(5)糖尿病與胰島素抵抗:在改善生活行為的基礎(chǔ)上,2種或以上降壓藥物聯(lián)合治療??蛇x用ARB或ACEI、長效CCB和小劑量利尿劑。其中ARB、ACEI可增加胰島素敏感性而改善代謝異常,延緩糖尿病進(jìn)展。
【易錯(cuò)易混辨析】
三種降壓藥物聯(lián)合治療時(shí)必須包括利尿劑(有禁忌證除外)。
【知識點(diǎn)隨手練】
一、A1型選擇題
1.高血壓合并糖尿病,血肌酐正常,選用下列哪類降壓藥最合適
A.血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
B.利尿劑
C.β受體阻滯劑
D.鈣拮抗劑
E.α受體阻滯劑
2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療高血壓病的機(jī)制,下列哪項(xiàng)不正確
A.使血管緊張素Ⅱ生成減少
B.抑制激肽酶Ⅱ的作用
C.間接使PGI2合成增多
D.NO合成減少
E.抑制交感神經(jīng)活性
二、A2型選擇題
1.男性,61歲,患有高血壓,同時(shí)伴有2型糖尿病,尿蛋白(+)。選擇最佳降壓藥物為
A.β受體阻滯劑
B.ACEI
C.鈣拮抗劑
D.α受體阻滯劑
E.利尿劑
三、B型選擇題
A.二氫吡啶類鈣通道阻滯劑
B.β受體阻滯劑
C.α受體阻滯劑
D.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑
E.中樞交感神經(jīng)抑制劑
1.無合并癥的老年收縮期高血壓患者降壓宜首選
2.合并糖尿病、尿蛋白陽性的高血壓患者降壓宜首選
【知識點(diǎn)隨手練參考答案及解析】
一、A1型選擇題
1.A
【答案解析】糖尿病和高血壓常合并存在,并發(fā)腎臟損害時(shí)高血壓的患病率達(dá)70%-80%,高血壓患者約10%有糖尿病和糖耐量異常。治療通常在改善生活行為的基礎(chǔ)上需要2種以上降壓藥物聯(lián)合,ARB、ACEI、長效鈣拮抗劑和小劑量利尿劑是合理的選擇,故選A。
2.D
【答案解析】血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑(ACEI)的降壓作用是通過抑制轉(zhuǎn)換酶(ACE)而使血管緊張素Ⅱ生成減少;抑制交感神經(jīng)活性;抑制激肽酶Ⅱ的作用,使體內(nèi)的緩激肽增加,增強(qiáng)對血管的擴(kuò)張作用;緩激肽的增加也可使具有擴(kuò)血管作用的前列腺素PGI2和NO合成增加。所以,ACEI是通過多方面作用而發(fā)揮其降壓作用的。
二、A2型選擇題
1.B
【答案解析】合并糖尿病、蛋白尿或輕、中度腎功能不全者(非腎血管性),可選用ACEI制劑。
三、B型選擇題
1.A
2.D
【答案解析】1.鈣通道阻滯劑降壓迅速,作用穩(wěn)定,尤適用于老年人收縮期高血壓。2.血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑通過降壓、減少尿蛋白發(fā)揮腎臟保護(hù)作用,尤其適用于高血壓合并糖尿病腎病蛋白尿的患者。
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