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2020年臨床執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師二試考試歷年考點(diǎn)練習(xí)題必考知識(shí)點(diǎn)【藥理學(xué)】

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★藥理

1.首過消除:最常見給藥途徑:口服;最主要器官:肝臟。舌下和直腸給藥可避免。

2.一級(jí)(線性)消除動(dòng)力學(xué):絕大多數(shù)的方式,恒定百分比消除,單位時(shí)間遞減,半衰期恒定,5個(gè)t1/2后基本干凈。

零級(jí)(非線性)消除動(dòng)力學(xué):恒定速率消除。

3.生物利用度=體內(nèi)藥物總量/用藥總量×100%。評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量的指標(biāo),靜注為100%。

4.副作用:由于選擇性低,治療劑量,難避免,不嚴(yán)重。

毒性反應(yīng):劑量過大。

后遺效應(yīng):停藥后殘存。

停藥反應(yīng):突然停藥加劇。

過敏反應(yīng):過敏體質(zhì),藥理性拮抗藥解救無(wú)效。

特異質(zhì)反應(yīng):特異質(zhì),遺傳異常。

5.治療指數(shù)=半數(shù)致死量LD50/半數(shù)有效量ED50。指數(shù)越大越安全。

6.激動(dòng)藥:有親和力,有內(nèi)在活性。

拮抗藥:有親和力,無(wú)內(nèi)在活性。

7.乙酰膽堿Ach→膽堿受體:M樣作用→心臟抑制,血管擴(kuò)張,腺體分泌,平滑肌收縮,瞳孔縮小。

N樣作用→骨骼肌收縮。

乙酰膽堿酯酶→膽堿+乙酸。

毛果蕓香堿:M激。對(duì)眼和腺體作用明顯,縮瞳、降低眼壓、調(diào)節(jié)痙攣、分泌增加。用于青光眼、虹膜炎、口腔干燥。

抗膽堿脂酶藥:相當(dāng)于M、N激。易逆性:新斯的明。促進(jìn)胃腸道,興奮骨骼肌。用于重癥肌無(wú)力、尿潴留、術(shù)后腸麻痹、陣發(fā)性室上速,禁用于支哮、機(jī)械性腸梗阻。難逆性:有機(jī)磷。

膽堿酯酶復(fù)活藥:相當(dāng)于N阻。對(duì)已老化的膽堿酯酶無(wú)復(fù)活作用。有機(jī)磷中毒首選氯解磷定。

阿托品:M阻。大劑量擴(kuò)血管。用于虹膜炎、緩慢型心律失常等,禁用于青光眼、幽門梗阻、前列腺肥大。中毒解毒:毒扁豆堿。

8.α1→血管收縮(血壓↑),瞳孔擴(kuò)大。

β1→心臟興奮(竇房結(jié)加快、異位節(jié)律點(diǎn)加快、心肌收縮力加強(qiáng))。

β2→血管擴(kuò)張,平滑肌松弛。

去甲腎上腺素:α+輕微β1激。用于抗休克。不良反應(yīng):局部組織缺血壞死(酚妥拉明解救),急性腎衰。

腎上腺素:α+β激。抑制肥大細(xì)胞釋放組胺和其他過敏性物質(zhì)。用于心三聯(lián)的首選、過敏性休克、支哮。升壓效應(yīng)翻轉(zhuǎn):先用α阻再用腎上腺素血壓下降,α阻發(fā)生直立性低血壓時(shí)禁用腎上腺素升壓。

異丙腎上腺素:β激。用于心三聯(lián)、支哮、抗休克。首過消除強(qiáng),不宜口服。

多巴胺:α+β+多巴胺受體激。低劑量D1,中劑量β1,高劑量α。用于抗休克、急性腎衰、急性心功能不全。

酚妥拉明:α阻。擴(kuò)張小血管,興奮心臟,擬膽堿樣作用,組胺樣作用(抗5-HT)。用于外周血管痙攣性疾病、嗜鉻細(xì)胞瘤。

洛爾:β阻。減少游離脂肪酸,抑制腎素,內(nèi)在擬交感活性,膜穩(wěn)定。用于快速型心律失常、擴(kuò)張型心肌病、控制甲亢等,禁用于左心功能不全、竇緩、支哮。不良反應(yīng):誘發(fā)支哮,反跳現(xiàn)象。

9.局麻藥:阻斷Na+通道。對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)先興奮后抑制。

普魯卡因:對(duì)黏膜穿透力弱,不用于表面麻醉。

利多卡因:應(yīng)用最多,全能。

丁卡因:毒性大,穿透力強(qiáng),不用于浸潤(rùn)麻醉。

10.苯二氮?類BZ(地西泮):增強(qiáng)GABA功能,增加Cl-內(nèi)流??菇箲](精神松弛),鎮(zhèn)靜催眠(對(duì)快動(dòng)眼睡眠影響小,縮短睡眠誘導(dǎo)時(shí)間),抗驚厥,抗癲癇,中樞性肌松。

11.苯妥英鈉:阻止異常放電像正常組織擴(kuò)散,抑制Na+和Ca2+內(nèi)流導(dǎo)致動(dòng)作電位不易產(chǎn)生。抗癲癇,治療三叉神經(jīng)痛,抗心律失常。

12.乙琥胺不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)、中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀、再障。

丙戊酸鈉不良反應(yīng):肝損害。

13.左旋多巴:1%進(jìn)入中樞起治療作用,99%進(jìn)入外周導(dǎo)致不良反應(yīng)。對(duì)靜止性震顫療效差,對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病無(wú)效。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng),心血管反應(yīng),運(yùn)動(dòng)過多癥,開-關(guān)反應(yīng),精神癥狀(作用于皮質(zhì)下邊緣系統(tǒng))。

卡比多巴:氨基酸脫羧酶抑制劑,與左旋多巴合用,減少在外周轉(zhuǎn)化為多巴胺的量。

苯海索:中樞性抗膽堿藥,抗震顫有效,對(duì)抗精神病藥引起的帕金森病有效。

14.氯丙嗪:吩噻嗪類,阻斷多巴胺受體、α、M??咕癫?中腦-邊緣系統(tǒng)),鎮(zhèn)吐(延腦,對(duì)前庭刺激所致嘔吐無(wú)效,不用于暈動(dòng)癥),體溫調(diào)節(jié)(下丘腦,降溫),內(nèi)分泌系統(tǒng)(垂體,促催乳素、抑生長(zhǎng)激素)。用于精神分裂癥陽(yáng)性癥狀、頑固性呃逆、冬眠合劑(+哌替啶+異丙嗪)。

15.碳酸鋰:用于躁狂癥,安全范圍窄,早期為胃腸道反應(yīng),可引起共濟(jì)失調(diào)。

丙米嗪:三環(huán)類抗抑郁藥,對(duì)心肌有奎尼丁樣作用,對(duì)精神分裂癥的抑郁狀態(tài)療效差。

16.嗎啡:鎮(zhèn)痛(阿片受體),鎮(zhèn)靜,致欣快,呼吸抑制(急性中毒主要死因),鎮(zhèn)咳,縮瞳,可致便秘、膽絞痛、支哮、尿潴留、直立性低血壓。用于嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、手術(shù)劇痛,心源性哮喘,對(duì)內(nèi)臟平滑肌痙攣引起的絞痛加用M阻。急性中毒時(shí)針尖樣瞳孔,納洛酮解救。

17.解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥:抑制環(huán)氧化酶COX,減少前列腺素合成。解熱鎮(zhèn)痛在中樞,抗炎在外周。

阿司匹林:小劑量抑制血小板聚集,大劑量解熱鎮(zhèn)痛抗炎抗風(fēng)濕。不良反應(yīng):胃腸道反應(yīng)最常見,加重出血傾向,水楊酸反應(yīng),過敏反應(yīng),瑞夷綜合癥,腎毒性。

撲熱息痛:只有中樞作用,無(wú)抗炎作用。

18.鈣拮抗藥:選擇性:二氫吡啶類(硝苯地平)、苯并噻氮?類(地爾硫?)、苯烷胺類(維拉帕米),非選擇性:氟桂利嗪。對(duì)心肌負(fù)性肌力、負(fù)性頻率、負(fù)性傳導(dǎo),舒張血管、支氣管,保護(hù)動(dòng)脈、紅細(xì)胞、血小板、腎功能。非二氫吡啶類抑制心肌,禁用于心衰。

19.高血壓伴快速型心律失?!S拉帕米。

室上性心動(dòng)過速→維拉帕米。

腦血管疾病→尼莫地平。

腦動(dòng)脈痙攣和腦栓塞的預(yù)防→尼莫地平、氟桂利嗪。

變異型心絞痛→硝苯地平。

20.抗心律失常藥:Ⅰ類(鈉通道阻斷藥):Ⅰa(奎尼丁、普魯卡因胺),Ⅰb(利多卡因、苯妥英鈉),Ⅰc(普羅帕酮、氟卡尼)。Ⅱ類(β阻)。Ⅲ類(延長(zhǎng)動(dòng)作電位時(shí)程APD藥):胺碘酮。Ⅳ類(鈣阻)。

21.利多卡因:抑制4相Na+內(nèi)流,縮短普肯耶纖維和心室肌的APD,用于室性心律失常。

普萘洛爾:降低竇房結(jié)自律性,用于室上性心律失常,竇速的首選。

胺碘酮:阻斷Na+、K+通道、α、β,廣譜。

維拉帕米:陣發(fā)性室上速的首選。

22.袢利尿藥:呋塞米,最有效,作用于髓袢升支粗段,用于急性肺水腫,有耳毒性。

噻嗪類利尿藥:氫氯噻嗪,中效,作用于遠(yuǎn)曲小管近端,用于高血壓、尿崩癥。

兩者均為排鉀型,抑制Na+-K+-Cl-共轉(zhuǎn)運(yùn)子,抑制NaCl的重吸收為作用機(jī)制,均可致高血糖、高血脂、低鉀血癥、高尿酸血癥,痛風(fēng)禁用。

23.保鉀利尿劑:螺內(nèi)酯,競(jìng)爭(zhēng)性抑制醛固酮受體,作用于遠(yuǎn)曲小管+集合管。不良反應(yīng):高鉀血癥、性激素樣副作用。

碳酸酐酶抑制藥:乙酰唑胺,抑制近曲小管對(duì)HCO3-的重吸收,排鉀型。用于各型青光眼、急性高山病、堿化尿液。不良反應(yīng):代謝性酸中毒。

滲透性利尿藥:甘露醇,腦水腫、降顱壓的首選。

24.抗高血壓藥:合并心梗病史首選β阻,合并心絞痛首選鈣阻,合并糖尿病、急性心梗首選ACEI。

利尿藥:初期減少細(xì)胞外液(Na+)容量及心輸出量,長(zhǎng)期降低血管阻力。

鈣拮抗藥:減少細(xì)胞內(nèi)Ca2+含量而松弛血管平滑肌。

β阻廣泛用于各種程度高血壓。

血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑ACEI(普利):抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶活性,使血管緊張素Ⅱ的生成減少及緩激肽的降解減少,擴(kuò)血管降血壓。不良反應(yīng):高鉀血癥,頑固性咳嗽。禁用于高鉀血癥、妊娠、雙側(cè)腎動(dòng)脈狹窄、血肌酐>3mg。

血管緊張素Ⅱ受體阻滯劑ARB(沙坦)。

25.強(qiáng)心苷類:地高辛,正性肌力、負(fù)性頻率,對(duì)房顫伴心室率快的心衰療效最佳。用于房顫(興奮迷走神經(jīng),減慢房室傳導(dǎo)),房撲最常用的藥物,陣發(fā)性室上速。不良反應(yīng):最常見的早期為胃腸道反應(yīng),最多見和最早的心律失常為室早,房室傳導(dǎo)阻滯、竇緩用阿托品治療,視覺異常為停藥指征。

26.抗動(dòng)脈粥樣硬化藥:他汀類:抑制HMG-CoA還原酶,使膽固醇合成受阻,用于高膽固醇血癥。貝特類:抑制乙酰CoA羧化酶,用于高甘油三脂血癥。

27.抗心絞痛藥:

硝酸甘油:作為NO的供體,釋放NO而松弛血管平滑肌。降低心肌耗氧量(擴(kuò)張靜脈血管),擴(kuò)張冠狀動(dòng)脈,降低左室充盈壓增加心內(nèi)膜供血,保護(hù)缺血的心肌細(xì)胞。穩(wěn)定型心絞痛首選。

β阻:不用于變異型心絞痛。與硝酸甘油合用協(xié)同降低耗氧量。

鈣拮抗藥:舒張冠狀動(dòng)脈,用于變異型心絞痛(首選硝苯地平)、心肌缺血伴支哮。

28.肝素:增強(qiáng)抗凝血酶原Ⅲ的活性。體內(nèi)體外均有效,用于DIC。

香豆素類:雙香豆素、華法林,VitK的拮抗劑,影響2、7、9、10凝血因子。體內(nèi)有效,苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平可降低活性,其他升高。

鏈激酶:纖維蛋白溶解藥,溶解血栓。

抗血小板藥:阿司匹林。雙嘧達(dá)莫(潘生丁)抑制磷酸二酯酶活性。

促凝血藥:維生素K。

血容量擴(kuò)充劑:右旋糖酐,用于低血容量休克。

抗組胺藥:H1阻:苯海拉明。H2阻:雷尼替丁。

29.抗炎平喘藥:糖皮質(zhì)激素。

支氣管擴(kuò)張藥:β激:沙丁胺醇、特布他林:選擇性β2激,松弛支氣管平滑肌。氨茶堿:抑制磷酸二酯酶。

抗過敏平喘藥:色甘酸鈉,抑制肥大細(xì)胞過敏介質(zhì)的釋放,用于預(yù)防。

奧美拉唑:抑制胃壁細(xì)胞H+-K+-ATP酶(質(zhì)子泵),抑酸作用最強(qiáng)、療效最好。

30.糖皮質(zhì)激素:抗炎、抗免疫、抗過敏、抗休克、抗高熱(5抗);刺激骨髓造血功能(5多1少:紅細(xì)胞、血紅蛋白、血小板、纖維蛋白原、中性?!?,淋巴細(xì)胞↓);興奮中樞、胃酸胃蛋白酶分泌、骨質(zhì)疏松。反跳現(xiàn)象:由于產(chǎn)生依賴性或病情未能完全控制。

31.抗甲狀腺藥:

硫脲類:硫氧嘧啶,咪唑類。抑制甲狀腺過氧化物酶,抑制T4轉(zhuǎn)化為T3。用于甲亢、甲狀腺危象(首選丙硫氧嘧啶)。不良反應(yīng):過敏反應(yīng)最常見,粒細(xì)胞缺乏癥最嚴(yán)重。

碘及碘化物:小劑量預(yù)防單純性甲狀腺腫,大劑量抗甲狀腺,用于術(shù)前準(zhǔn)備。

32.降血糖藥:

胰島素:激動(dòng)胰島素受體。用于1型。細(xì)胞內(nèi)缺鉀者用胰島素+葡萄糖可促鉀內(nèi)流。

羅格列酮:胰島素增敏劑,用于2型,尤其胰島素抵抗者。

磺酰脲類:促進(jìn)殘存胰島β細(xì)胞分泌胰島素,用于胰島功能尚存的2型且單用飲食控制無(wú)效者。

33.青霉素G:G+球、G-球,G-桿。抑制轉(zhuǎn)肽酶,造成細(xì)胞壁合成障礙。不良反應(yīng):過敏反應(yīng)最常見(過敏性休克最嚴(yán)重,腎上腺素解救),赫氏反應(yīng)(癥狀加劇)。

34.頭孢菌素:一(噻吩、唑啉)、二(呋辛、孟多)、三代(噻肟、哌酮)G+↓、G-↑、穩(wěn)定性↑,三代可用于銅綠假單胞菌。四代(匹羅、吡肟)全能。

35.大環(huán)內(nèi)酯類:紅霉素,可治療螺旋體、肺炎支原體、立克次體、螺桿菌。

林可霉素類:厭氧菌,對(duì)金葡菌引起的骨髓炎首選。

36.氨基糖苷類:G-桿。抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)合成。不良反應(yīng):耳毒性、腎毒性、神經(jīng)肌肉麻痹(均以新霉素最多見)、過敏反應(yīng)。嚴(yán)重G-桿感染的首選:慶大霉素。對(duì)銅綠假單胞菌最敏感的:妥布霉素??咕V最廣的:阿米卡星。

37.四環(huán)素類:多西環(huán)素是首選,可治療支原體、衣原體、立克次體。

氯霉素:廣譜,不良反應(yīng):再障、灰嬰綜合征。

38.第三代喹諾酮類:沙星,廣譜。G-:抑制細(xì)菌DNA回旋酶;G+:抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅳ。泌尿生殖道感染的首選。對(duì)銅綠假單胞菌最敏感的:環(huán)丙沙星。不良反應(yīng):軟骨、心臟、CNS、光敏4毒性。孕婦和12歲以下小兒禁用。

磺胺類:與PABA競(jìng)爭(zhēng)二氫蝶酸合酶,抑制細(xì)菌核酸合成。

甲氧芐啶:二氫葉酸還原酶抑制劑。

甲硝唑:抑制病原體DNA合成,用于厭氧菌。

39.利巴韋林:呼吸道合胞病毒的首選。

氟康唑:艾滋病隱球菌性腦膜炎的首選。

40.異煙肼:結(jié)核病首選。不良反應(yīng):周圍神經(jīng)炎(補(bǔ)充Vit B6),肝毒性。

利福平:可治療麻風(fēng),加速其他藥物代謝。不良反應(yīng):肝毒性,流感綜合征。

41.控制瘧疾發(fā)作→氯喹。防止復(fù)發(fā)和傳播→伯氨喹。預(yù)防→乙胺嘧啶。腦型、孕婦→青蒿琥酯。

42.阿霉素:心臟毒性。順鉑:骨髓抑制。

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