藥理：

　　藥效學(xué)

　　參閱青霉素鈉和頭孢噻吩鈉。

　　藥動學(xué)

　　頭孢唑林在胃腸道的吸收較差，臨床上應(yīng)用鈉鹽供肌內(nèi)注射或靜脈給藥。肌內(nèi)注射500mg后1～2小時，血藥濃度達峰值，血藥峰值為38μg/ml（32～42μg/ml），8小時后尚可測出血藥濃度。肌注14.9mg/kg后，2小時到達的峰濃度為52.2μg/ml.同樣劑量加入葡萄糖注射液100ml中于30分鐘內(nèi)作靜脈給藥，平均血藥峰濃度于30分鐘到達，為143.6μg/ml.頭孢唑林的分布容積為0.12L/kg，小于其他頭孢菌素。本品難以透過血腦屏障，在有炎癥的腦脊液中也都不能測出藥物濃度。頭孢唑林能透入胸水獲得有效治療濃度，靜脈給藥lg后30、60和120分鐘的平均濃度分別為37、15和12μg/ml；肌內(nèi)注射0.5g后60、120和240分鐘的平均濃度分別為9、15和33μg/ml；腹水中濃度為血藥濃度的90％。骨髓炎患兒每日按體重靜脈給藥50mg/kg后，膿液中濃度為5.5～13.3μg/ml，骨內(nèi)濃度為3.2～5.5μg/g.藥物在炎癥滲出液中的濃度基本與血清濃度相等。頭孢唑林在膽汁中濃度等于或略超過同期血清濃度，予以一般治療劑量后，頭孢唑林在膽汁中濃度為17～31μg/ml，在膽汁中的濃度亦較頭孢噻吩或頭孢噻啶維持時間為長。胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的70～90％，乳汁中含量低。動物實驗顯示本品在肺、心、肝、腎中也有相當高的濃度。蛋白結(jié)合率為74～86％。正常成人的Ｔ_1/2為1.4～1.8小時，在晚期腎功能衰竭病人的Ｔ_1/2可延長至18～36小時。l周內(nèi)新生兒的Ｔ_1/2為4.5～5小時。本品在體內(nèi)不代謝；以原形物主要通過腎小球濾過，部分通過腎小管分泌自尿中排出。80～90％給藥量于24小時內(nèi)自尿中排出，肌注0.5g后的高峰尿中濃度達2400μg/ml。僅少量（0.13％）藥物自膽汁中排泄。丙磺舒可使血藥濃度約提高30％，有效血藥濃度時間延長。血液透析清除頭孢唑林比較緩慢，6小時后血藥濃度減少40～45％，腹膜透析一般不能清除本品。

　　適應(yīng)癥：

　　除腸球菌、耐甲氧西林和耐青霉素的金葡菌外，頭抱唑啉對其他革蘭陽性球菌均有良好抗菌活性，肺炎球菌和溶血性鏈球菌對本品高度敏感。白喉桿菌、炭疽桿菌、李斯德菌和梭狀芽胞桿菌對本品也甚敏感。本品對大腸桿菌、奇異變形桿菌和肺炎桿菌的抗菌活性較頭孢噻吩或頭孢噻啶為強，但對金葡菌的抗菌作用較后兩者差。傷寒桿菌、志賀菌屬對本品敏感，其他腸桿菌科細菌、不動桿菌和綠膿桿菌以及脆弱類桿菌均耐藥。奈瑟菌屬對本品相當敏感，流感桿菌僅中度敏感。

　　頭孢唑林可用于治療敏感細菌所致的呼吸道感染、尿路感染、皮膚軟組織感染、骨髓炎、敗血癥、感染性心內(nèi)膜炎、肝膽系統(tǒng)感染及眼、耳、鼻、喉科等感染，有效率達87.8％。

　　本品可作為骨科手術(shù)（如髓關(guān)節(jié)成形術(shù)）、心臟手術(shù)和膽囊切除術(shù)的預(yù)防術(shù)后感染藥物。

　　用法用量：

　　肌內(nèi)、靜脈注射或靜脈滴注，成人每6—12小時0.5-1g，病情嚴重者可酌增劑量至每日6g。急性無并發(fā)癥尿路感染和肺炎球菌肺炎每12小時0.5-1g.為預(yù)防手術(shù)后感染，于術(shù)前0.5-1小時肌內(nèi)注射或靜脈給藥1g，術(shù)中0.5-1g，術(shù)后每6-8小時0.5-1g。

　　小兒每日按體重40-80mg/kg，分3—4次給藥。劑量可按感染嚴重程度而增加。

　　新生兒和早產(chǎn)兒每12小時按體重20mg/kg，對早產(chǎn)兒和1月以下的新生兒也有人不主張使用此藥。

　　腎功能減退病人應(yīng)用頭孢唑林時先接受500mg的飽和劑量，然后根據(jù)腎功能損害程度予以適當減量，肌酐清除率大干50ml/min時可仍按正常劑量給予。肌酐清除率為20—50ml/min時，每12小時0.25g或24小時0.5g。肌酐清除率小于10ml/min時，每24—36小時0.25g或48—72小時0.5g。小兒腎功能減退者應(yīng)用頭孢唑林時，也先予以按體重12.5mg/kg的飽和量，然后按腎功能減退程度適當減少劑量。肌酐清除率在70ml/min以上，仍可按正常劑量給予；肌酐清除率為40—70ml/min時，每12小時按體重12.5—30mg/kg；肌酐清除率為20—40ml/min時，每12小時按體重3.125-12.5mg/kg；肌酐清除率為5—20ml/min時，每24小時按體重2.5-10mg/kg。

　　[制劑與規(guī)格]按頭孢唑林計。注射用頭孢唑林鈉（1）0.5g（2）1g。

　　肌注，一日2-4g，分3-4次用；靜脈滴注，輕度感染，一次0.5g，日2-3次；中重度感染，一次0.5-1g，日3-4次；極重感染，一次1-1.5g，一日4次。泌尿系感染，一次1g，一日2次。兒童日量40mg/kg，分次給予，重癥可到100mg/kg.新生兒一次不超過20mg/kg，一日2次。 醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　禁用慎用：

　　對腎功能不全者應(yīng)謹慎使用本品，且必須予以減量。

　　給藥說明：

　　參閱頭孢噻吩鈉。

　　1.05g的頭孢唑啉鈉約相當于1g的頭孢唑啉，每1g頭孢唑啉鈉的含鈉量約為2.1mmol（48mg）。

　　制備肌內(nèi)注射液，分別加2ml和2.5ml滅菌注射用水或氯化鈉注射液于500mg和1g注射用頭孢唑林鈉中。制備靜脈注射液時將0.5或1g頭孢唑林鈉溶于10ml滅菌注射用水中，作徐緩靜脈注射（3—5分鐘）。靜脈滴注時再用100ml稀釋液稀釋后靜滴。

　　不良反應(yīng)：

　　應(yīng)用頭孢唑啉的副作用發(fā)生率低，靜脈注射發(fā)生的血栓性靜脈炎和肌肉注射區(qū)疼痛均較頭孢噻吩為輕為少。藥疹發(fā)生率為1.1％，嗜酸粒細胞增高的發(fā)生率為1.7％，單獨以藥物熱為表現(xiàn)的過敏反應(yīng)也偶有報告。本品在實驗動物中可產(chǎn)生腎小管損害，但遠較頭孢噻啶為輕，而且在臨床上應(yīng)用至每日12g時亦無腎毒性反應(yīng)發(fā)生。本品與氨基糖苷類抗生素合用是否能增加后者的腎毒性尚不能肯定。臨床上本品無肝損害現(xiàn)象，但個別病人可出現(xiàn)暫時性血清轉(zhuǎn)氨酶、堿性磷酸酶升高。腎功能減退病人應(yīng)用高劑量（每日12g）的頭孢唑啉時可出現(xiàn)腦病反應(yīng)者也有報告。直接或間接Coombs陽性反應(yīng)可發(fā)生于個別病人。白念球菌二重感染偶見。

　　個別病例轉(zhuǎn)氨酶升高，尿素氮升高，白細胞減少，嗜酸性粒細胞增多。長期量大也可引起二重感染。女性患者外陰搔癢。心內(nèi)注射可誘發(fā)癲癇?？捎衅ふ睿師?，過敏性休克。個別病人曾發(fā)生剝脫性皮炎。供肌注的不可作靜注。

　　相互作用：

　　參閱頭孢噻吩鈉。

　?。?）頭孢唑啉與下列藥物有配伍禁忌：硫酸丁胺卡那霉素、硫酸卡那霉素、鹽酸金霉素、鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、葡庚糖酸紅霉素、硫酸多粘菌素B、粘菌素甲磺酸鈉、戊巴比妥、葡庚糖酸鈣、葡萄糖酸鈣。

　?。?）頭孢唑啉與慶大霉素或阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用，在體外能增強抗菌作用，與阿米卡星聯(lián)合應(yīng)用對耐苯唑西林金葡菌的抗菌活性能得到加強。