藥理：

　　藥效學(xué)

　　參閱青霉素鈉和頭孢噻吩鈉。本品對(duì)腸桿菌科細(xì)菌有強(qiáng)大活性。對(duì)大腸桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣桿菌、弗勞地枸櫞酸桿菌、吲哚陽性變形桿菌、普魯菲登菌屬和沙雷菌屬的MIC90介于0.12～0.25μg/ml之間。陰溝桿菌、不動(dòng)桿菌和綠膿桿菌對(duì)本品的敏感性較差。本品對(duì)流感桿菌，淋球菌和腦膜炎球菌有較強(qiáng)抗菌作用，對(duì)溶血性鏈球菌和肺炎球菌皆有良好作用。金葡菌對(duì)本品的藥效為2～4μg/ml.耐甲氧西林葡萄球菌和腸球菌屬對(duì)本品耐藥。多數(shù)脆弱類桿菌對(duì)本品耐藥。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　肌內(nèi)注射本品0.5和1g，血藥峰濃度約于2小時(shí)到達(dá)，分別為43和80μg/ml.肌內(nèi)注射0.5g后24小時(shí)的血藥濃度為6.0μg/ml，Ｔ1/2β為7.1小時(shí)。1分鐘內(nèi)靜注0.5g，即刻血藥峰濃度為150.9μg/ml，24小時(shí)后的血藥濃度為9.9μg/ml，Ｔ1/2β為7.87小時(shí)。30分鐘內(nèi)靜滴本品lg，滴注結(jié)束時(shí)的即刻血藥峰濃度為150.7μg/ml，24小時(shí)的血藥濃度為9.3μg/ml.給化膿性腦膜炎病人每日肌內(nèi)注射15～200mg/kg后，腦脊液中的峰濃度于6小時(shí)到達(dá)，平均為5.16μg/ml，12小時(shí)的濃度為2.3μg/ml.靜脈滴注本品1g后5小時(shí)和14小時(shí)膽汁中濃度分別為1600和13.5μg/ml.蛋白結(jié)合率為95％。頭孢曲松在人體內(nèi)不被代謝，約40％的藥物以原形自膽道-腸道排出，60％自尿中排出。丙磺舒不能增高或延長(zhǎng)本品血藥濃度。

　　適應(yīng)癥：

　　可用于治療腸桿菌科細(xì)菌等敏感菌所致的下呼吸道、尿路、膽道感染，以及腹膜炎、軟組織和骨感染、敗血癥、腦膜炎等。

　　本品主要適用于大腸桿菌、肺炎桿菌、產(chǎn)氣桿菌等腸桿菌科細(xì)菌所致的呼吸系、泌尿系及膽道感染，亦可用于敏感菌所致的敗血癥、腹膜炎及敏感菌株所致的腦膜炎。本品單劑250mg或500mg肌注用于治療單純性淋菌性尿道炎。

　　用法用量：

　　1.成人常用量肌內(nèi)或靜脈給藥，每24小時(shí)1一2g或每12小時(shí)0.5一1g.最高劑量每日4g.

　　2.小兒常用量靜脈給藥，按體重每12小時(shí)25—37.5mg/kg，腦膜炎患兒每12小時(shí)50mg/ke.腦膜炎患兒每日最高劑量不能超過4g.其他感染每日不能超過2g.12歲以上小兒用成人劑量。

　　[制劑與規(guī)格]注射用頭孢曲松鈉1g    醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　肌注，靜脈滴注，一般感染，每日一次1g；重癥一日2g，分2次用。腦膜炎按100mg/kg（總量不超過4g），分2次用。淋病單次用藥250mg.兒童用量減半。肌注時(shí)溶于適量0.5%鹽酸利多卡因，作深部注射；靜注按1g藥物10ml滅菌注射用水溶，緩慢注入（2-4分鐘）；靜滴，1-2g藥物溶于等滲氯化鈉注射液或5-10%葡萄糖液50-100ml中，在0.5-1小時(shí)內(nèi)滴完。肌注局部疼痛。

　　[用法及用量]成人每日1～2g，分1～2次肌肉注射，靜脈推注或靜脈滴注，危重患者每日劑量4g.淋球菌尿道炎則采用單劑療法，劑量為250～500mg.兒童每日50～100mg/kg，分1～2次給予。

　　靜脈推注時(shí)應(yīng)緩慢。

　　為避免肌注引起局部疼痛，可加用1％利多卡因0.5ml溶解本品。

　　[劑型與規(guī)格]粉針劑：0.25/瓶，0.5g／瓶，1g／瓶。

　　禁用慎用：

　?。?）交叉過敏反應(yīng)：對(duì)一種頭孢菌素過敏者對(duì)其他頭孢菌素也可能過敏。

　?。?）頭孢曲松可透過胎盤進(jìn)入胎兒。母乳中亦含有低濃度的本品，孕婦和乳婦應(yīng)用頭孢菌素類雖尚未見發(fā)生問題的報(bào)告，其應(yīng)用仍須權(quán)衡利弊。

　?。?）有黃疸新生兒或有黃疸嚴(yán)重傾向新生兒應(yīng)慎用或避免使用本品。

　　對(duì)青霉素過敏或過敏體質(zhì)者慎用，對(duì)頭孢菌素類過敏者禁用。孕婦慎用。

　　給藥說明：

　　參閱頭孢噻吩鈉。

　　（1）除非老年患者虛弱、營(yíng)養(yǎng)不良或有重度腎功能損害時(shí)，老年人應(yīng)用頭孢曲松一般不需調(diào)整劑量。

　　（2）由于頭孢菌素類毒性低，所以有慢性肝病患者應(yīng)用本品時(shí)不需調(diào)整劑量。病人有嚴(yán)重肝腎損害或肝硬化者應(yīng)調(diào)整劑量。

　　（3）腎功能不全患者肌酐清除大于每分鐘5ml，每日應(yīng)用本品劑量少于2g時(shí)，不需作劑量調(diào)整。血液透析清除頭孢曲松的量不多，透析后勿需增補(bǔ)劑量。

　?。?）保存頭孢曲松的溫度為25℃以下，最好介于15—30℃。

　?。?）肌內(nèi)注射用藥的制備：以0.9ml滅菌注射用水、氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液或1％鹽酸利多卡因加入250mg頭孢曲松瓶裝中，或以3.6ml前述溶劑加入1g瓶裝中，使每1ml溶液中含有約250mg的頭孢曲松。肌內(nèi)注射液在室溫（25℃）可保存90％以上的活性1一3天，在4℃保存3一10天，保存期隨濃度而異。

　　（6）靜脈給藥頭孢曲松溶液的配制：將9.6ml的前述稀釋液（除利多卡因外）加入1g頭孢曲松瓶裝中，制成每1ml含100mg頭孢曲松的溶液。靜脈注射液在室溫可保持90％活性3天，冷藏4℃時(shí)保持10天。

　?。?）因保存時(shí)間、藥物濃度和稀釋液的不同，配制溶液顏色可為淡黃到琥珀色。

　　靜脈推注時(shí)應(yīng)緩慢。

　　為避免肌注引起局部疼痛，可加用1％利多卡因0.5ml溶解本品。

　　不良反應(yīng)：

　　不良反應(yīng)與治療的劑量、療程有關(guān)。主要有靜脈炎的局部反應(yīng)（1.86％），皮疹、瘙癢、發(fā)熱、支氣管痙攣和血清病等過敏反應(yīng)（2.77％），頭痛或頭暈（0.27％），腹瀉、惡心、嘔吐、腹痛、結(jié)腸炎、黃疸、脹氣、味覺障礙和消化不良等消化道反應(yīng)（3.45％）。實(shí)驗(yàn)室檢查異常約19％，其中血液學(xué)檢查異常占14％，包括嗜酸性粒細(xì)胞增多，血小板增多或減少和白細(xì)胞減少。肝腎功能異常者為5％和1.4％。

　　個(gè)別病例有輕度或暫時(shí)性粒細(xì)胞減少，轉(zhuǎn)氨酶升高，腹瀉。長(zhǎng)期用可引起二重感染。青少年用偶有膽石癥。停藥后可消失。少數(shù)病人可有白細(xì)胞減少。

　　肌肉注射疼痛極為普遍，約8％的患者用藥期間可能引起嗜酸粒細(xì)胞增多，血小板增多見于20％患者。皮疹、藥物熱等均少見，可有一過性的血清轉(zhuǎn)氨酶升高和粒細(xì)胞減少，偶見胃腸道不適或短暫腹瀉。本品因膽汁濃度高可引起腸道菌群失調(diào)，或發(fā)生腸球菌或念珠菌所致的二重感染。

　　如發(fā)生腹瀉或腸炎應(yīng)進(jìn)行糞便檢查及霉菌涂片或培養(yǎng)。

　　相互作用：

　?。?）頭孢菌素類靜脈輸液中加入紅霉素、四環(huán)素、兩性霉素B、血管活性藥（間羥胺、去甲腎上腺素等）、苯妥英鈉、氯丙嗪、異丙嗪、維生素B族、維生素C等時(shí)將出現(xiàn)混濁。由于本品的配伍禁忌藥物甚多，所以應(yīng)單獨(dú)給藥。

　?。?）應(yīng)用本品期間飲酒或含酒精藥物時(shí)在個(gè)別病人可出現(xiàn)雙疏侖樣反應(yīng)。

　　參見頭孢噻肟。