藥理：

　　藥效學(xué)

　　本品為細(xì)胞周期非特異性藥物，但對(duì)G1期前半段最敏感，即相當(dāng)tRNA合成時(shí)。本品與DNA結(jié)合，抑制以DNA為模板的RNA多聚酶，從而抑制RNA的合成。結(jié)合方式可能是通過其發(fā)色團(tuán)嵌入DNA的堿基對(duì)之間，而其肽鏈則位于DNA雙螺旋的小溝內(nèi)，妨礙RNA多聚酶沿DNA分子前進(jìn)。本品對(duì)RNA合成的抑制作用主要是RNA鏈的延伸而不是影響它的起始，本品選擇性地與DNA中的鳥嘌呤結(jié)合，與缺乏鳥嘌呤堿基的DNA不發(fā)生結(jié)合作用。本品不能阻止DNA的復(fù)制，因DNA多聚酶能在其正前方引起DNA局部變性（如雙螺旋的解開），可使本品較快地解離開。

　　藥動(dòng)學(xué)

　　靜脈注射后迅速分布至各組織，廣泛與組織結(jié)合，但不易透過血腦屏障。Ｔ_1/2為36小時(shí)，在體內(nèi)代謝的量很小。緩慢自尿及糞排泄，原形藥10％由尿排出，50％由膽道排出，9日后僅能發(fā)現(xiàn)注射劑量的30％。

　　適應(yīng)癥：

　?、賹?shí)體瘤。與長(zhǎng)春新堿、阿霉素合用，治療維耳姆期（Wilms）瘤；與氟尿嘧啶合用治療絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎；與環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春堿、博來霉素順鉑合用，治療睪丸瘤；與阿霉素、環(huán)磷酰胺、長(zhǎng)春新堿合用，治療軟組織肉瘤、尤因（Ewing）瘤；也可用于治療惡性淋巴瘤的聯(lián)合化療方案中。②與放射治療合用，提高腫瘤對(duì)放射治療的敏感性。本品濃集并滯留于有核細(xì)胞內(nèi)，妨礙放射修復(fù)。

　　用法用量：

　　臨用前加滅菌注射用水使溶解。靜脈注射，成人每次0.2~0.4mg，小兒按體表面積隊(duì)45mg/平方米組成聯(lián)合化療方案，一歲以下慎用。

　　[制劑與規(guī)格]注射用放線菌素D0.2mg

　　靜滴：每日6-8微克/kg（成人300-400微克）溶于5%葡萄糖液500ml，10天1療程。待血象及肝功恢復(fù)后再行下一療程。靜注：用法用量同上，但要溶于生理鹽水20-40ml中使用。國外用每日10-15微克/kg，5天一療程。也可作腔內(nèi)注射。

　　禁用慎用：

　?。?）抗癌藥均可影響細(xì)胞動(dòng)力學(xué)，并引起突變和畸形形成。孕婦與哺乳期婦女慎用。

　?。?）水痘或最近患過水痘患者不宜用本品。

　?。?）下列情況應(yīng)慎用：骨髓功能低下、有痛風(fēng)病史、肝功能損害、感染、有尿酸鹽性腎結(jié)石病史、近期接受過放射治療或抗癌藥治療。

　　給藥說明：

　　用藥期間應(yīng)定期檢查周圍血象及肝、腎功能。   醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)搜集整理

　　不良反應(yīng)：

　?、倏梢鸢准?xì)胞及血小板減少，厭食、惡心嘔吐等；②靜脈注射可引起靜脈炎，漏出血管可引起疼痛、局部硬結(jié)及潰破；③可有脫發(fā)；④有免疫抑制作用；⑤對(duì)妊娠者可引起畸胎；⑥長(zhǎng)期應(yīng)用可抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。

　　胃腸道反應(yīng)，惡心，嘔吐，食欲不振，腹脹，腹瀉。少數(shù)口腔潰瘍。骨髓抑制，白細(xì)胞和血小減少。脫發(fā)，皮炎，藥熱。

　　它可加強(qiáng)放射治療對(duì)組織的損害。它具有肝毒性作用引起肝細(xì)胞脂肪浸潤(rùn)伴肝腫大。

　　相互作用：

　?。?）本品可提高放射敏感性，與放射治療同時(shí)應(yīng)用，可能加重放射治療的降低白細(xì)胞作用和局部組織損害作用。

　?。?）本品也可能削弱維生素K的療效。