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片劑的常用輔料有什么?

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片劑的常用輔料是初級藥師考試中常考察的內(nèi)容之一,為了幫助各位初級藥師考生更好地備考復(fù)習(xí),醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編專門整理了片劑常用輔料的相關(guān)知識點(diǎn)如下:

(1) 填充劑

主要作用是用來填充片劑的重量或體積,從而便于壓片。常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機(jī)鹽類等。

① 淀粉:比較常用的是玉米淀粉為片劑最常用的輔料。淀粉的可壓性較差,若單獨(dú)作用,會使壓出的藥片過于松散。

② 糖粉:優(yōu)點(diǎn)在于粘合力強(qiáng),可用來增加片劑的硬度,其缺點(diǎn)在于吸濕性較強(qiáng),一般不單獨(dú)使用。

③ 糊精

④ 乳糖:是一種優(yōu)良的片劑填充劑。其流動性、可壓性良好,可供粉末直接壓片使用。

⑤ 可壓性淀粉:亦稱為預(yù)膠化淀粉,具有良好的流動性、可壓性、自身潤滑性和干粘合性,并有較好的崩解作用。

⑥ 微晶纖維素(MCC):具有良好的可壓性,有較強(qiáng)的結(jié)合力,可作為粉末直接壓片的“干粘合劑”使用。

⑦ 無機(jī)鹽類:如硫酸鈣、磷酸氫鈣,在片劑輔料中常使用二水硫酸鈣。但應(yīng)注意硫酸鈣對某些主藥(四環(huán)素類藥物)的吸收有干擾,此時(shí)不宜使用。

⑧ 甘露醇:較適于制備咀嚼片。

(2) 濕潤劑和粘合劑

某些藥物粉末本身具有黏性,只需加入適當(dāng)?shù)囊后w就可將其本身固有的黏性誘發(fā)出來,這時(shí)所加入的液體就稱為濕潤劑;某些藥物粉末本身不具有黏性或黏性較小,需要加入淀粉漿等黏性物質(zhì),才能使其粘合起來,這時(shí)所加入的黏性物質(zhì)就稱為粘合劑。

① 蒸餾水:蒸餾水是一種濕潤劑。由于物料往往對水的吸收較快。發(fā)生濕潤不均勻的現(xiàn)象,最好采用低濃度的淀粉或乙醇代替。

② 乙醇:乙醇也是一種濕潤劑。可用于遇水易于分解的藥物,也可用于遇水黏性太大的藥物。一般為30% ~70%。

③ 淀粉漿:淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑,淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法。

④ 羧甲基纖維素鈉(CMC—Na):用作粘合劑,常用于可壓性較差的藥物。

⑤ 羥丙基纖維素(HpC):做濕法制粒的粘合劑,也可作為粉末直接壓片的粘合劑。

⑥ 甲基纖維素和乙基纖維素(MC;EC):甲基纖維素具有良好的水溶性,作為粘合劑使用,乙基纖維素不溶于水,常利用乙基纖維素的這一特性,將其用于緩、控釋制劑中(骨架型或膜控釋型)。

⑦ 羥丙基甲基纖維素(HpMC):這是一種最為常用的薄膜衣材料。

⑧ 其它粘合劑:明膠溶液、蔗糖溶液、聚乙烯吡咯烷酮(pVp)的水溶液或醇溶液。

(3) 崩解劑

除了緩(控)釋片以及某些特殊作用的片劑以外,一般的片劑中都應(yīng)加入崩解劑。

① 干淀粉:是一種最為經(jīng)典的崩解劑,較適用于水不溶性或微溶性藥物的片劑,但對易溶性藥物的崩解作用較差,這是因?yàn)橐兹苄运幬镉鏊芙猱a(chǎn)生濃度差,使片劑外面的水不易通過溶液層面透入到片劑的內(nèi)部,阻礙了片劑內(nèi)部淀粉的吸水膨脹。在生產(chǎn)中,一般采用外加法、內(nèi)加法或“內(nèi)外加法”來達(dá)到預(yù)期的崩解效果。

② 羧甲基淀粉鈉(CMS—Na):吸水膨脹作用非常顯著,是一種性能優(yōu)良的崩解劑。

③ 低取代羥丙基纖維素(L-HpC):它有很好的吸水速度和吸水量。

④ 交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮(亦稱交聯(lián)pVp)

⑤ 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉(CCNa)

⑥ 泡騰崩解劑

(4) 潤滑劑

潤滑劑是助流劑、抗粘劑和(狹義)潤滑劑的總稱。

① 硬脂酸鎂:硬脂酸鎂為疏水性潤滑劑,用量過大時(shí),由于其疏水性,會造成片劑的崩解遲緩。

② 微粉硅膠:為片劑助流劑,可用作粉末直接壓片的助流劑。

③ 滑石粉:主要作為助流劑使用。

④ 氫化植物油:是一種潤滑性能良好的潤滑劑。

⑤ 聚乙二醇類與月桂醇硫酸鎂:為水溶性潤滑劑的典型代表。前者主要使用聚乙二醇4000和6000,后者為水溶性潤滑性。

(5)其他

表面活性劑,部分要求測定溶出度的片劑其藥物在規(guī)定介質(zhì)中溶出緩慢,故加入適量表面活性劑以提高其溶出度。如十二烷基硫酸鈉等。

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