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什么是構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系?

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什么是構(gòu)效關(guān)系和量效關(guān)系?想必各位考生都比較關(guān)注,為了幫助大家了解,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)為大家整理如下:

1.藥物的構(gòu)效關(guān)系 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥理活性或毒性之間的關(guān)系稱為構(gòu)效關(guān)系。 

2.藥物的量效關(guān)系

(1)量反應(yīng):藥理效應(yīng)的強弱呈連續(xù)增減的量變,可用具體數(shù)量或最大效應(yīng)的百分率來表示,如心率、血壓、血糖、尿量、平滑肌收縮或松弛的程度等,這種反應(yīng)類型稱為量反應(yīng)。

(2)質(zhì)反應(yīng):藥理效應(yīng)的強弱不呈連續(xù)性量的變化,而表現(xiàn)為反應(yīng)性質(zhì)的變化,只能用全或無、陽性或陰性表示,如存活或死亡、清醒或睡眠、麻醉或不麻醉、驚厥或不驚厥,這種反應(yīng)類型稱為質(zhì)反應(yīng)。

(3)相關(guān)概念

1)最小有效量:能引起藥理效應(yīng)的最小劑量。 

2)最小中毒量:出現(xiàn)中毒癥狀的最小劑量。 

3)極量(最大治療量):出現(xiàn)最大治療作用,對大多數(shù)人并不引起毒性反應(yīng),但對個別人也有引起毒性反應(yīng)的可能,是臨床允許使用的最高劑量,非特殊情況一般不得超過。如果特殊情況下必須超過極量時,在處方上應(yīng)該作好警惕標(biāo)記“!”。

4)治療量:從最小有效量到極量之間的劑量。 

5)常用量:比最小有效量大些,但比極量小些的劑量。 

6)安全范圍:最小有效量和最小中毒量之間的范圍。此范圍越大,用藥越安全。 

7)半數(shù)有效量(ED50):能引起50%最大效應(yīng)(量反應(yīng))或50%陽性反應(yīng)(質(zhì)反應(yīng))的藥物劑量。

8)半數(shù)致死量(LD50):能引起50%實驗動物死亡的藥物劑量。

9)治療指數(shù)(TI):半數(shù)致死量與半數(shù)有效量的比值(LD50/ED50)。TI是估計藥物的安全性最佳指標(biāo),其值越大,表示藥物越安全。一般認(rèn)為,比較安全的藥物,其治療指數(shù)不應(yīng)小于3。

10)安全指數(shù):5%致死量與95%有效量的比值(LD5/ED95)。

11)安全界限:用(LD1-ED99)/ED99表示。

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