α、β腎上腺素受體激動藥

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1、腎上腺素：為α、β受體激動藥，作用廣泛而復雜，并且與機體的生理病理狀態(tài)、靶器官中腎上腺素受體亞型的分布、整體的反射作用和神經末梢突觸間隙的反饋調節(jié)等因素有關。

① 血管：小動脈和毛細血管括約肌的腎上腺素受體密度高，靜脈和大動脈的腎上腺素受體密度低，因此腎上腺素主要收縮小動脈和毛細血管前括約肌，其次收縮靜脈和大動脈；皮膚、黏膜血管α受體占優(yōu)勢，β2受體相對較少，腎上腺素對其呈顯著的收縮反應；骨骼肌血管以β2受體為主，呈舒張反應；腎臟血管α受體占優(yōu)勢，腎上腺素在對血壓無明顯作用的劑量即可增加腎血管阻力，減少腎血流量達40%。

② 心臟：β1、β2和α受體在心臟共存，其中以β1受體為主。腎上腺素興奮心臟作用主要由于激動心肌、竇房結和傳導系統(tǒng)的β1受體，從而增強心肌收縮力、加速心率和加快傳導，提高心肌的興奮性，心排出量增加。

③ 血壓：腎上腺素對血管總外周阻力的影響與其劑量密切相關，小劑量和治療量腎上腺素使心肌收縮力增強，心率和心排出量增加，皮膚黏膜血管收縮，使收縮壓和舒張壓升高。同時舒張骨骼肌血管，抵消或超過對皮膚黏膜血管的收縮作用，使收縮壓不變或下降，脈壓增大，有利于血液對各組織器官的灌注。

④ 平滑?。耗I上腺對平滑肌的作用主要取決于器官組織的腎上腺素受體類型和分布密度。如激動支氣管平滑肌的β2受體，舒張支氣管平滑??；激動胃腸道平滑肌α和β受體，使胃松弛，腸張力下降，蠕動頻率及振幅減低；松弛膀胱逼尿肌，減緩排尿感，使尿潴留；可減少房水的產生及促進其回流，使眼壓降低；可促進Ca﹢﹢內流，增加運動神經元遞質釋放，促使神經肌肉傳遞易化。

⑤ 代謝：治療量的腎上腺素能明顯增強機體的新陳代謝，可通過激動肝臟的β2和α受體，促進肝糖原分解和糖原異生，升高血糖和乳酸，但極少出現(xiàn)尿糖；可促進脂肪分解，使血中游離脂肪酸增加。

⑥ 中樞神經系統(tǒng)：由于腎上腺素不易透過血腦屏障，故僅在大劑量時才出現(xiàn)中樞興奮癥狀，如激動、嘔吐、肌強直，甚至驚厥等。

臨床上主要用于搶救過敏性休克，心臟驟停；治療支氣管哮喘，青光眼及配合局麻用藥，以收縮周圍血管，延緩局麻藥吸收，延長麻醉作用時間，減少局麻藥吸收中毒的發(fā)生。

2、麻黃堿：麻黃堿直接激動α（α1和α2）、β（β1和β2）腎上腺素受體，并可促進去甲腎上腺素的釋放。與腎上腺素比較，本藥的特點是：作用較弱，持續(xù)時間較長，性質穩(wěn)定，可口服；中樞興奮作用較顯著；收縮血管、興奮心臟、升高血壓和松弛支氣管平滑肌作用較腎上腺素弱而持久，對代謝的影響微弱；連續(xù)使用可發(fā)生快速耐受性。

① 中樞作用：該藥能透過血腦屏障，其中樞作用較腎上腺素強。較大劑量能興奮大腦皮層和皮層下中樞，引起精神興奮、失眠、不安和肌肉震顫等癥狀。

② 心臟：使心肌收縮力加強，心率加快，心排出量增加，但較腎上腺素弱。

③ 血管：對皮膚、黏膜和內臟血管呈收縮作用，比腎上腺素弱而持久。

④ 血壓：升壓作用緩慢而持久，可持續(xù)數(shù)小時；收縮壓升高比舒張壓顯著，脈壓增加。

⑤ 平滑?。涸撍幩沙谥夤芷交〉淖饔帽饶I上腺素弱而持久。也具抑制胃腸道平滑肌，擴瞳和升高血糖作用。具松弛膀胱壁和逼尿肌，以及收縮其括約肌的作用。

⑥ 骨骼?。嚎稍鰪娭匕Y肌無力患者的骨骼肌張力。

⑦ 快速耐受性：本藥在短期內反復使用，作用可持續(xù)減弱，停藥后作用可恢復。

臨床應用主要為：麻醉給藥，治療鼻塞、支氣管哮喘及緩解蕁麻疹和血管神經性水腫等過敏反應的皮膚黏膜癥狀。

3、多巴胺：是去甲腎上腺素生物合成的前體，存在于去甲腎上腺素神經、神經節(jié)和中樞神經系統(tǒng)，為黑質—紋狀體通路的遞質。臨床上主要用于治療各種休克，如心源性休克、感染性中毒休克和出血性休克等。對于伴有心肌收縮力減弱及尿量減少者較為適宜，最好同時補充血容量，糾正酸中毒。本藥可與利尿藥合用治療急性腎衰竭。

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