醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)主管藥師：《答疑周刊》2017年第23期

問題索引：

1.【問題】巴比妥類藥物的急性中毒和解救的辦法有哪些？

2.【問題】藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式以及其各自的特點(diǎn)，做題的時候總是分不清，能否總結(jié)一下？

3.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？

具體解答：

【解答】[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式主要有被動轉(zhuǎn)運(yùn)、主動轉(zhuǎn)運(yùn)和膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。

1.被動轉(zhuǎn)運(yùn)  是指藥物分子由濃度高的一側(cè)擴(kuò)散至濃度低的一側(cè)，其轉(zhuǎn)運(yùn)速度與膜兩側(cè)的藥物濃度差成正比。藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的擴(kuò)散率主要取決于分子量的大小、在脂質(zhì)中的相對可溶性和膜的通透性。此種轉(zhuǎn)運(yùn)不需消耗ATP，只能順濃度差進(jìn)行。它包括簡單擴(kuò)散、濾過和易化擴(kuò)散3種形式[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]。

（1）簡單擴(kuò)散：又稱脂溶擴(kuò)散，脂溶性藥物可溶于脂質(zhì)而通過細(xì)胞膜。藥物的脂／水分配系數(shù)愈大，在脂質(zhì)層的濃度愈高，跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)速度愈快。大多數(shù)藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式屬簡單擴(kuò)散。[醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]

（2）濾過：又稱水溶擴(kuò)散，是指直徑小于膜孔的水溶性的極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過程。

（3）易化擴(kuò)散：又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)，是通過細(xì)胞膜上的某些特異性蛋白質(zhì)——通透酶幫助而擴(kuò)散，其速率比簡單擴(kuò)散快得多，且不需供應(yīng)ATP。

2.主動轉(zhuǎn)運(yùn)  其特點(diǎn)是分子或離子可由低濃度或低電位的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到較高的一側(cè)，轉(zhuǎn)運(yùn)需要膜上的特異性載體蛋白，需要消耗ATP；其轉(zhuǎn)運(yùn)能力都有一定限度，可發(fā)生飽和現(xiàn)象；由同一載體轉(zhuǎn)運(yùn)的兩個藥物間可出現(xiàn)競爭性抑制現(xiàn)象。3.膜動轉(zhuǎn)運(yùn)  大分子物質(zhì)的轉(zhuǎn)運(yùn)伴有膜的運(yùn)動，稱膜動轉(zhuǎn)運(yùn)。

（1）胞飲：又稱吞飲或入胞。某些液態(tài)蛋白質(zhì)或大分子物質(zhì)可通過生物膜的內(nèi)陷形成吞噬小泡而進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)，如腦神經(jīng)垂體粉劑，可從鼻黏膜給藥吸收。

（2）胞吐：又稱胞裂外排或出胞。某些液態(tài)大分子物質(zhì)可從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)到細(xì)胞外，如腺體分泌及遞質(zhì)的釋放等。

3.【問題】老師，抗心絞痛章節(jié)中，如下題，該如何做題？

某患者向醫(yī)生抱怨說，硝酸甘油可以很好地緩解心絞痛急性發(fā)作時的癥狀，但近半年來他心絞痛發(fā)作次數(shù)明顯增加，他希望服用一些藥物預(yù)防變異型心絞痛的發(fā)作，下列哪種藥物可以達(dá)到這一目的

A. 地爾硫（艸卓）

B. 艾司洛爾

C. 舌下含服亞硝酸戊酯

D. 舌下含服硝酸異山梨醇酯

E. 舌下含服硝酸甘油

【解答】A【答案解析】 [醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)原創(chuàng)]硝酸酯類藥物長期應(yīng)用會出現(xiàn)耐受，因此可換用其他藥物，以上選擇中宜選用地爾硫（艸卓）。鈣通道阻滯藥對冠狀動脈痙攣所致的變異型心絞痛最為有效，也可用于穩(wěn)定型及不穩(wěn)定型心絞痛，而β受體阻斷藥不能用于變異型心絞痛。

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