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氯丙嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)

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醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理氯丙嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng),希望對2020年中西醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考生有所幫助。

氯丙嗪藥理作用

本品系吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的拮抗藥,具有多種藥理活性。①抗精神病作用:主要是由于拮抗了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而拮抗網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的a-腎上腺素受體,則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。②鎮(zhèn)吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體,大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。③降溫作用:抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫降低,體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時,置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴),可出現(xiàn)“人工冬眠”狀態(tài)。④增強催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。⑤對心血管系統(tǒng)的作用:可拮抗外周α-腎上腺素受體,直接擴張血管,引起血壓下降,大劑量時可引起體位性低血壓,應(yīng)注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣,改善衡盾環(huán),而有抗休克作用。同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統(tǒng),可降低心臟前負(fù)荷,而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。⑥對內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響,如使催乳素抑制因子釋放減少,出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長激素分泌延遲排卵。本藥口服易吸收,但吸收不規(guī)則,個體差異甚大。胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時,可影響其吸收。亦有報道,苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大,但能降低其療效。口服有首關(guān)效應(yīng)。可使血藥濃度降低。口服2?4小時血藥濃度達高峰,持續(xù)6小時左右。肌內(nèi)注射后達血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結(jié)合。腦中濃度比血濃度高10倍??赏ㄟ^胎盤屏障,進入胎兒體內(nèi)。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝產(chǎn)物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經(jīng)腎臟排出,排泄較慢。t1/2約為6?9小時。

氯丙嗪適應(yīng)癥狀

①治療精神病:用于控制精神分裂癥或其他精神病的興奮躁動、緊張不安、幻覺、妄想等癥狀,對憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。對Ⅱ型精神分裂癥患者無效,甚至可加重病情。②鎮(zhèn)吐:幾乎對各種原因引起的嘔吐,如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆。但對暈動病嘔吐無效。③低溫麻醉及人工冬眠:用于低溫麻醉時可防止休克發(fā)生。人工冬眠時,與哌替啶、異丙嗪配成冬眠合劑用于創(chuàng)傷性休克、中毒性休克燒傷、高燒及甲狀腺危象的輔助治療。④與鎮(zhèn)痛藥合用,治療癌癥晚期患者的劇痛。⑤治療心力衰竭。⑥試用于治療巨人癥。

氯丙嗪用法用量

由于劑型及規(guī)格不同,用法用量請仔細(xì)閱讀藥品說明書或遵醫(yī)囑。

氯丙嗪不良反應(yīng)

①主要不良反應(yīng)有口干、視物不清、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘心悸,偶見泌乳、乳房腫大、肥胖閉經(jīng)等。②注射或口服大劑量時可引起體位性低血壓,用藥后應(yīng) 靜臥1?2小時,血壓過低時可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素,以防血壓降的更低。③對肝功能有一定影響,偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大,停藥后可恢復(fù)。④長期大量應(yīng)用時可引起錐體外系反應(yīng),為抗精神病藥物常見的不良反應(yīng)。由于阻斷多巴胺能紋狀體黑質(zhì)傳導(dǎo)途 徑產(chǎn)生震顫麻痹綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等癥狀, 可用苯海索對抗之,但能降低療效。本品還可引起一種特殊持久的運動障礙,稱為遲發(fā)性運動障礙,表現(xiàn)為不自主的刻板運動,停藥后不消失,抗膽堿藥可加重此反應(yīng)。⑤可發(fā)生過敏反應(yīng),常見的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少(此反應(yīng)少見,一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥)、哮喘、紫癜等。⑥可引起眼部并發(fā)癥,主要表現(xiàn)為角膜和晶體混濁,或使眼壓升高。對長期使用者應(yīng)作眼部檢查,常規(guī)半年復(fù)查1次。高劑量應(yīng)用本品時,夏季最好戴太陽鏡以保護角膜和晶體。

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