醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理氯丙嗪的作用、應(yīng)用、不良反應(yīng)，希望對(duì)2020年中西醫(yī)執(zhí)業(yè)醫(yī)師考生有所幫助。

氯丙嗪藥理作用

本品系吩噻嗪類之代表藥物，為中樞多巴胺受體的拮抗藥，具有多種藥理活性。①抗精神病作用:主要是由于拮抗了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而拮抗網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的a-腎上腺素受體，則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。②鎮(zhèn)吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體，大劑量時(shí)又可直接抑制嘔吐中樞，產(chǎn)生強(qiáng)大的鎮(zhèn)吐作用。但對(duì)刺激前庭所致的嘔吐無(wú)效。③降溫作用:抑制體溫調(diào)節(jié)中樞，使體溫降低，體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時(shí)，置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴)，可出現(xiàn)“人工冬眠”狀態(tài)。④增強(qiáng)催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。⑤對(duì)心血管系統(tǒng)的作用:可拮抗外周α-腎上腺素受體，直接擴(kuò)張血管，引起血壓下降，大劑量時(shí)可引起體位性低血壓，應(yīng)注意。還可解除小動(dòng)脈、小靜脈痙攣，改善衡盾環(huán)，而有抗休克作用。同時(shí)由于擴(kuò)張大靜脈的作用大于動(dòng)脈系統(tǒng)，可降低心臟前負(fù)荷，而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。⑥對(duì)內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響，如使催乳素抑制因子釋放減少，出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長(zhǎng)激素分泌延遲排卵。本藥口服易吸收，但吸收不規(guī)則，個(gè)體差異甚大。胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索）同服時(shí)，可影響其吸收。亦有報(bào)道，苯海索對(duì)氯丙嗪的吸收影響不太大，但能降低其療效?？诜惺钻P(guān)效應(yīng)?？墒寡帩舛冉档??？诜??4小時(shí)血藥濃度達(dá)高峰，持續(xù)6小時(shí)左右。肌內(nèi)注射后達(dá)血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結(jié)合。腦中濃度比血濃度高10倍?？赏ㄟ^(guò)胎盤屏障，進(jìn)入胎兒體內(nèi)。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合，代謝產(chǎn)物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經(jīng)腎臟排出，排泄較慢。t1/2約為6?9小時(shí)。

氯丙嗪適應(yīng)癥狀

①治療精神病:用于控制精神分裂癥或其他精神病的興奮躁動(dòng)、緊張不安、幻覺(jué)、妄想等癥狀，對(duì)憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。對(duì)Ⅱ型精神分裂癥患者無(wú)效，甚至可加重病情。②鎮(zhèn)吐:幾乎對(duì)各種原因引起的嘔吐，如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆。但對(duì)暈動(dòng)病嘔吐無(wú)效。③低溫麻醉及人工冬眠:用于低溫麻醉時(shí)可防止休克發(fā)生。人工冬眠時(shí)，與哌替啶、異丙嗪配成冬眠合劑用于創(chuàng)傷性休克、中毒性休克、燒傷、高燒及甲狀腺危象的輔助治療。④與鎮(zhèn)痛藥合用，治療癌癥晚期患者的劇痛。⑤治療心力衰竭。⑥試用于治療巨人癥。

氯丙嗪用法用量

由于劑型及規(guī)格不同，用法用量請(qǐng)仔細(xì)閱讀藥品說(shuō)明書或遵醫(yī)囑。

氯丙嗪不良反應(yīng)

①主要不良反應(yīng)有口干、視物不清、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘、心悸，偶見(jiàn)泌乳、乳房腫大、肥胖、閉經(jīng)等。②注射或口服大劑量時(shí)可引起體位性低血壓，用藥后應(yīng) 靜臥1?2小時(shí)，血壓過(guò)低時(shí)可靜脈滴注去甲腎上腺素或麻黃堿升壓。但不可用腎上腺素，以防血壓降的更低。③對(duì)肝功能有一定影響，偶可引起阻塞性黃疸、肝腫大，停藥后可恢復(fù)。④長(zhǎng)期大量應(yīng)用時(shí)可引起錐體外系反應(yīng)，為抗精神病藥物常見(jiàn)的不良反應(yīng)。由于阻斷多巴胺能紋狀體黑質(zhì)傳導(dǎo)途 徑產(chǎn)生震顫麻痹綜合征、急性肌張力障礙、靜坐不能等癥狀， 可用苯海索對(duì)抗之，但能降低療效。本品還可引起一種特殊持久的運(yùn)動(dòng)障礙，稱為遲發(fā)性運(yùn)動(dòng)障礙，表現(xiàn)為不自主的刻板運(yùn)動(dòng)，停藥后不消失，抗膽堿藥可加重此反應(yīng)。⑤可發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)，常見(jiàn)的有皮疹、接觸性皮炎、剝脫性皮炎、粒細(xì)胞減少(此反應(yīng)少見(jiàn)，一旦發(fā)生應(yīng)立即停藥)、哮喘、紫癜等。⑥可引起眼部并發(fā)癥，主要表現(xiàn)為角膜和晶體混濁，或使眼壓升高。對(duì)長(zhǎng)期使用者應(yīng)作眼部檢查，常規(guī)半年復(fù)查1次。高劑量應(yīng)用本品時(shí)，夏季最好戴太陽(yáng)鏡以保護(hù)角膜和晶體。