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N2膽堿受體阻斷藥(N2-cholinoceptorblocking drugs)也稱骨骼肌松弛藥(skeletalmuscular relaxants),簡稱肌松藥,阻斷神經肌肉接頭的N2膽堿受體妨礙神經沖動的傳遞,使骨骼肌松弛,便于在較淺的麻醉下進行外科手術。根據其作用方式的特點,可分為除極化型和非除極化型兩類。
除極化型肌松藥
這類藥物與運動終板膜上的N2膽堿受體相結合,產生與乙酰膽堿相似但較持久的除極化作用,使終板不能對乙酰膽堿起反應(處于不應狀態(tài)),骨骼肌因而松弛。除極化型肌松藥(depolarizingmuscular relaxants)的特點是:①常先出現短時的肌束顫動。這是由于不同部位的骨骼肌在藥物作用下除極化出現的時間先后不同所致。②連續(xù)用藥可產生快速耐受性。③抗膽堿酯酶藥不僅不能拮抗這類藥的肌松作用,卻反能加強之。④在臨床用量時,并無神經節(jié)阻斷作用。⑤肌松作用可有2個時相。第1相是持久除極阻斷,此時終板四周鈉道關閉而不可激活,故致肌松,大量或反復給藥后進入第2相,是N2受體脫敏所致,周圍鈉通道關閉而激活,呈可興奮狀。
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