執(zhí)業(yè)藥師《西藥二》:臨床上將口服降糖藥分為哪幾類?
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第一類、磺酰脲類促胰島素分泌藥:代表藥物—格列本脲,格列喹酮,格列齊特,格列吡嗪,格列美脲。
該類藥物屬于促胰島素分泌劑,其作用機(jī)制包括:
1.刺激胰島β細(xì)胞分泌胰島素,增加體內(nèi)的胰島素水平而降低血糖。
2.增加門靜脈胰島素水平,直接抑制肝糖原分解和糖原異生作用,使肝生成和輸出葡萄糖減少。
3.增加胰外組織對(duì)胰島素的敏感性和糖的利用。
第二類、非磺酰脲類促胰島素分泌藥:代表藥物—瑞格列奈,那格列奈,米格列奈。
其作用機(jī)制包括:通過與不同的受體結(jié)合,從而關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP-依賴性鉀通道,使β細(xì)胞去極化,打開鈣通道,使鈣的流入增加,快速地促進(jìn)胰島素早期分泌,降低2型糖尿病者的餐后血糖
第三類、雙胍類藥:代表藥物—二甲雙胍。
其作用機(jī)制包括:1.使基礎(chǔ)狀態(tài)下的糖的無(wú)氧酵解增加,葡萄糖的外周利用可以增加,增加胰島素受體的結(jié)合和受體后作用,改善對(duì)胰島素的敏感性。
2.使腸道內(nèi)葡萄糖的吸收受抑制,減少糖原生成和減少肝糖輸出。
2型糖尿病藥物治療的首選藥是二甲雙胍,特別是肥胖的2型糖尿病。
第四類、α葡萄糖苷酶抑制劑:代表藥物—阿卡波糖,伏格列波糖。
其作用機(jī)制包括:通過競(jìng)爭(zhēng)性抑制雙糖類水解酶α葡萄糖苷酶的活性而減慢淀粉等多糖分解為雙糖(如蔗糖)和單糖(如葡萄糖),延緩單糖的吸收,降低餐后血糖峰值
第五類、胰島素增敏劑(又稱為噻唑烷二酮類藥):代表藥物—羅格列酮,吡格列酮。
其作用機(jī)制包括:通過增加骨骼肌、肝臟、脂肪組織對(duì)胰島素的敏感性,提高細(xì)胞對(duì)葡萄糖的利用而發(fā)揮降低血糖的療效,可明顯降低空腹血糖及胰島素和C肽水平,對(duì)餐后血糖和胰島素亦有降低作用。
第六類、胰高糖素樣肽-1受體激動(dòng)劑(GLP-1):代表藥物—艾塞那肽,利拉魯肽,貝那魯肽。
其作用機(jī)制包括:以葡萄糖濃度依賴的方式增強(qiáng)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延緩胃排空,通過中樞性的食欲抑制來減少進(jìn)食量。
第七類、二肽基肽酶-4抑制劑(DPP-4抑制劑):代表藥物—西格列汀,阿格列汀。
其作用機(jī)制包括:1.進(jìn)食后血糖高,人體分泌兩種腸促胰島素(胰高糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素釋放多肽(GIP),兩種肽均可促進(jìn)分泌胰島素而控制血糖,但兩種肽均可迅速被二肽基肽酶-4(DPP-4)降解)。2.高選擇性抑制DPP-4,減少GLP-1的降解,延長(zhǎng)其活性,促使胰島素的分泌增加,胰高血糖素分泌減少,并能減少肝葡萄糖的合成,單藥或聯(lián)合應(yīng)用可控制對(duì)胰島素敏感的糖尿病者的血糖水平,可中效、穩(wěn)定的降低糖化血紅蛋白,降幅約在0.8%——1%之間。
在臨床使用口服降糖藥治療疾病時(shí),會(huì)遇到各種復(fù)雜狀況,因此在使用藥物時(shí),要謹(jǐn)慎小心,多方把握。
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