烷化劑類抗腫瘤藥是執(zhí)業(yè)藥師《藥一》常考的知識點，為了幫助廣大執(zhí)業(yè)藥師考生復(fù)習(xí)，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

知識點18：烷化劑類抗腫瘤藥

烷化劑類藥可分為氮芥類、亞硝基脲類及金屬鉑類。

1.氮芥類：環(huán)磷酰胺（體外對腫瘤細(xì)胞無效）、異環(huán)磷酰胺（骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，須和尿路保護(hù)劑美司鈉合用）

2.亞硝基脲類：卡莫司汀、洛莫司汀、司莫司汀。

3.金屬鉑配合物：順鉑（水溶性差且僅能注射給藥）、卡鉑、奧沙利鉑（第一個對結(jié)腸癌有效的鉑類烷化劑）

練習(xí)題

1.（單選題）關(guān)于環(huán)磷酰胺的說法錯誤的是

A.屬于抗代謝抗腫瘤藥

B.屬于氮芥類抗腫瘤藥

C.體外對腫瘤細(xì)胞無效

D.磷酰基的存在使藥物毒性降低

E.結(jié)構(gòu)中含有磷酰胺內(nèi)酯

【正確答案】A

【答案解析】環(huán)磷酰胺是氮芥類抗腫瘤藥。

2.（單選題）使用異環(huán)磷酰胺時，為降低毒性，可使用的尿路保護(hù)劑為

A.美司鈉

B.谷胱甘肽

C.納洛酮

D.氟馬西尼

E.二巰丙醇

【正確答案】A

【答案解析】異環(huán)磷酰胺的主要毒性為骨髓抑制、出血性膀胱炎、尿道出血等，需要和尿路保護(hù)劑美司鈉一起使用，以降低毒性。

3.（單選題）關(guān)于鉑類化合物的構(gòu)效關(guān)系說法錯誤的是

A.取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾?/span>

B.取代順鉑中氯的雙齒配位體較單齒配位體活性低

C.烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數(shù)

D.中性配合物要比離子配合物活性高

E.平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高

【正確答案】B

【答案解析】在對大量鉑類化合物抗腫瘤活性研究中，總結(jié)出這類化合物的構(gòu)效關(guān)系：①取代順鉑中氯的配位體要有適當(dāng)?shù)乃馑俾?，而且，雙齒配位體較單齒配位體活性高；②烷基伯胺或環(huán)烷基伯胺取代順鉑中的氨，可明顯增加治療指數(shù)；③中性配合物要比離子配合物活性高；④平面正方形和八面體構(gòu)型的鉑配合物活性高。

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