影響藥物口服吸收的因素是臨床醫(yī)師分階段常考的考點(diǎn),今天醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)就對(duì)這一部分的知識(shí)點(diǎn)進(jìn)行了總結(jié)。
口服給藥(oral administration,per os,p.o.)是最常用的給藥方式,其主要吸收部位為小腸,吸收方式主要為脂溶擴(kuò)散。影響藥物口服吸收的因素很多,討論如下:
(一)包括藥物的脂溶性、解離度、分子量等均可影響藥物的吸收。
(二)藥物的劑型、劑量
相同的同一藥物,因劑型不同,藥物的吸收速度、藥效產(chǎn)生快慢與強(qiáng)度都會(huì)表現(xiàn)出明顯的差異。如水劑、注射劑就較油劑、混懸劑、固體劑起效迅速,但維持時(shí)間較短。近年來(lái)藥劑學(xué)的發(fā)展,為臨床提供了許多新的劑型,如緩釋制劑(sustained release preparation)就是利用無(wú)藥理活性的基質(zhì)或包衣阻止藥物迅速溶出,以達(dá)到非恒速緩慢釋放的效果;而控釋制劑(controlled release preparation)則可以控制藥物按零級(jí)動(dòng)力學(xué)恒速或近恒速釋放,以保持藥物的恒速吸收。這些新劑型不僅保證了長(zhǎng)期療效,也大大方便了患者。
(三)藥物的制劑
即使劑量、劑型相同的同一藥物,因制劑工藝的不同,也會(huì)對(duì)藥物作用產(chǎn)生明顯影響,而改變口服藥物的吸收速度和程度。
(四)首關(guān)消除
首關(guān)消除(first-pass elimination,首關(guān)效應(yīng),first-pass effect)是指口服給藥后,部分藥物在胃腸道、腸黏膜和肝臟被代謝滅活,使進(jìn)入體循環(huán)的藥量減少的現(xiàn)象。首關(guān)消除明顯的藥物一般不宜口服給藥(如硝酸甘油、利多卡因等);但首關(guān)消除也有飽和性,若劑量加大,雖有首關(guān)消除存在,仍可使血中藥物濃度明顯升高。
(五)吸收環(huán)境
胃排空、腸蠕動(dòng)的快慢、胃內(nèi)容物多少和性質(zhì)等因素均可影響口服藥物的吸收。例如腸道功能亢進(jìn)(如腹瀉)或腸道功能減退(如消化不良)等,均會(huì)妨礙藥物的吸收;空腹服藥,藥物的吸收速率一般都會(huì)增加。另外,由于油和脂肪類(lèi)的食物可促進(jìn)脂溶性藥物的吸收,所以服用驅(qū)蟲(chóng)藥時(shí),應(yīng)盡可能少進(jìn)油性或高脂肪食物,這樣既有利于提高藥物在腸道的驅(qū)蟲(chóng)療效,又能降低藥物吸收后產(chǎn)生的毒性。
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