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地西泮是一種常見的鎮(zhèn)定催眠劑,相信很多朋友都對(duì)此很感興趣,醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編為大家整理收集相關(guān)資料:
地西泮具有酰按及烯胺的結(jié)構(gòu),迂酸或堿液,受熱易水解生成2-甲氨基-5-氯二苯甲酮和甘氨酸。水解開環(huán)發(fā)生在1,2位或4,5位,兩過程平行進(jìn)行。4,5位開環(huán)為可逆性水解。在體溫和酸性條件下,4,5位間開環(huán)水解,當(dāng)pH提高到中性時(shí)重新環(huán)合??诜酒泛?,在胃酸的作用下,4,5為間開環(huán),當(dāng)開環(huán)的化合物進(jìn)入堿性的腸道,又閉合成原藥,因此4,5位間開環(huán)不影響藥效。在7位有吸電子基或1,2位駢合其他雜環(huán)時(shí),水解反應(yīng)幾乎都是在4,5位間進(jìn)行,所以作用強(qiáng)。在藥物的構(gòu)效關(guān)系和結(jié)構(gòu)改造工作中,通常在7位用強(qiáng)吸電子基取代,而1,2位駢合其他雜環(huán),如硝西泮、三唑侖等醫(yī),學(xué)教育網(wǎng)。
地西泮在體內(nèi)的代謝途徑為N-1去甲基,C-3的羥基化,形成的羥基代謝產(chǎn)物以葡萄糖醛酸結(jié)合排除體外。
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