嗎啡是鎮(zhèn)痛藥的一種常見(jiàn)藥劑，相信很多朋友對(duì)此很感興趣，為了幫助大家了解，小編為大家整理出如下相關(guān)內(nèi)容：

分析嗎啡及其類(lèi)似物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，具有一下3個(gè)特征：

①分子中具有1個(gè)平坦的芳香結(jié)構(gòu)醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。

②1個(gè)堿性中心，并能在生理pH條件下大部分電離為陽(yáng)離子。堿性中心和平坦結(jié)構(gòu)在同一平面上。

③含有哌啶或類(lèi)似于哌啶的空間結(jié)構(gòu)，而哌啶的烴基部分在立體結(jié)構(gòu)中突出于平面的前方。根據(jù)嗎啡類(lèi)藥物結(jié)構(gòu)特征，早期提出了嗎啡類(lèi)鎮(zhèn)痛藥與鴉片受體進(jìn)行3點(diǎn)結(jié)合的受體圖象。

設(shè)想受體包括3個(gè)部分：

①1個(gè)平坦的結(jié)構(gòu)，可以和藥物的苯環(huán)通過(guò)范德華力結(jié)合。

②1個(gè)陰離子部位能和藥物的正電中心結(jié)合。

③1個(gè)方向合適的空穴與哌啶環(huán)相適合。這一學(xué)說(shuō)成功應(yīng)用若干年后，發(fā)現(xiàn)很多事實(shí)不能解釋。如埃托啡與嗎啡結(jié)構(gòu)形象相似，但埃托啡的鎮(zhèn)痛活性卻比嗎啡高萬(wàn)倍；也無(wú)法解釋激動(dòng)劑與拮抗劑的作用醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理。

為了克服嗎啡易上癮、呼吸抑制等副作用，進(jìn)行了大量構(gòu)效關(guān)系研究及結(jié)構(gòu)修飾研究。對(duì)嗎啡的結(jié)構(gòu)修飾主要集中在3位酚羥基，6位醇羥基，7，8位間的雙鍵和17位叔胺基。除了17位氮原子上的取代之外，對(duì)其他位置的改造得到的化合物鎮(zhèn)痛作用與成癮性相平行，即鎮(zhèn)痛作用提高，成癮性也增強(qiáng)，反之亦然。

嗎啡結(jié)構(gòu)中的17位氮原子上取代基的引入對(duì)活性有較大影響，可使藥物由阿片受體激動(dòng)劑轉(zhuǎn)變位拮抗劑，如Naloxone為阿片受體純拮抗劑，Nalorphine則為阿片受體部分激動(dòng)劑。

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