“局部麻醉藥-構(gòu)效關(guān)系簡介”是藥物化學(xué)會涉及的內(nèi)容，為了幫助考生更好的復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)整理以下內(nèi)容，希望對廣大考生有幫助！

常用局麻藥在化學(xué)結(jié)構(gòu)上由三部分組成，即芳香族環(huán)、中間鏈和胺基團(tuán)，中間鏈可為酯鏈或酰胺鏈。根據(jù)中間鏈的結(jié)構(gòu)，可將常用局麻藥分為兩類：第一類為酯類，結(jié)構(gòu)中具有——COO——基團(tuán)，屬于這一類的藥物有普魯卡因、丁卡因等；第二類為酰胺類，結(jié)構(gòu)中具有——CONH——基團(tuán)，屬于這一類的藥物有利多卡因、布比卡因等。

局部麻醉藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型較多，根據(jù)臨床應(yīng)用的局部麻醉藥，如酯類、酰胺類以及酮類，可將其化學(xué)結(jié)構(gòu)概括為三部分即親脂部分，中間鏈和親水部分。

1、親脂部分可分為芳烴及芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用較強，這部分保證藥物分子具有相當(dāng)?shù)闹苄浴ＳH水性胺基部分通常為叔胺結(jié)構(gòu)（因其刺激性較輕），既保證藥物分子具有一定水溶性以利轉(zhuǎn)運，也提供了與Na+通道受點部位結(jié)合的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)。因此，局部麻醉藥的親脂性部分和親水性部分必須保持適當(dāng)?shù)钠胶狻＿@種平衡在某種程度上可以用離解常數(shù)來描繪。其作用順序為：

苯環(huán)≥吡咯≥吩噻≥呋喃

當(dāng)苯環(huán)上引入羥基、烷氧基、氨基得麻醉作用增強，以對位上引入氨基，丁氨基等局部麻醉藥作用尤佳。

2、中間鏈與局部麻醉藥作用持效時間有關(guān)，并決定藥物的穩(wěn)定性。

3、中間鏈中n以2——3個碳原子為好，碳鏈增長，可延效，但毒性增大。

4、親水部分為仲胺、叔胺或吡咯、吡啶等，以叔胺為好。烷基以3——4個碳原子時作用最強。

5、為了保持藥物在局部的較高濃度 ，維持一定的作用時間，脂溶性不能太大，否則易透過血管壁，隨血液流至全身，使局部濃度降低而達(dá)不到應(yīng)有的效果。但為了便于制劑在一定范圍體液內(nèi)擴(kuò)散，又要有一定的水溶性。

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