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雌二醇是藥物化學的常考知識點,為了幫助廣大考生備考,小編整理出如下相關內容:
【化學名】
雌甾-1,3,5(10)-三烯-3,17β-二醇
【理化性質】
(1)性狀。
(2)有吸濕性;可溶于堿性水溶液中。
(3)A環(huán)以芳香環(huán)為結構特征,因此C-10位無甲基,C-3位酚羥基具有弱酸性,與C-17位β羥基保持同平面且距離為0.855nm.雌二醇成酯或成醚后活性減弱,在體內經(jīng)代謝重新成為羥基后再起作用。
【體內代謝】
雌二醇在體內是由睪酮經(jīng)芳構化酶將A環(huán)芳構化形成。
雌二醇在體內以形成硫酸酯或葡萄糖醛酸酯的鈉鹽的形式成為水溶性化合物從尿中排泄。
在酶的作用下,三種天然雌激素雌二醇、雌三醇、雌酮之間可相互轉化。
口服后在肝及胃腸道中迅速失活,因此口服無效??山?jīng)透皮吸收給藥。
【臨床應用】
為雌激素,用于治療卵巢功能不全所引起的病癥如更年期障礙、子宮發(fā)育不全及月經(jīng)失調等。本品不宜口服。其生物活性極強,因而結構改造不是為了提高活性,而是為了使用方便、長效、專一。
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