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?三種兒茶酚類擬腎上腺素藥物--藥物化學(xué)

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1.腎上腺素

①兒茶酚胺基本結(jié)構(gòu)3,4-二羥基苯乙胺易氧化

②一個(gè)手性碳(內(nèi)源性的是R構(gòu)型左旋體)

③左旋體,放置會(huì)外消旋化,注意pH

作用:αβ受體激動(dòng)作用,抗休克哮喘

2.重酒石酸去甲腎上腺素

化學(xué)名:(R)-4-(2-氨基-1-羥基乙基)-1,2-苯二酚重酒石酸鹽一水合物

化學(xué)性質(zhì):

①易氧化具有鄰苯二酚(兒茶酚),遇光、空氣、堿性、金屬離子易氧化,產(chǎn)物為紅色的去甲腎上腺素紅,繼而氧化為棕色的多聚體。

②一個(gè)手性碳,臨床上用R構(gòu)型(左旋體),比S構(gòu)型(右)活性強(qiáng),加熱會(huì)消旋化失效,配制和儲(chǔ)存避加熱。

③代謝, 擬腎上腺素藥物的代謝有類似性。

3.鹽酸異丙腎上腺素

化學(xué)名:4-[(2-異丙氨基-1-羥基)乙基]-1,2-苯二酚鹽酸鹽

特點(diǎn):

①有1個(gè)手性碳,左旋活性>右。

②具有兒茶酚胺結(jié)構(gòu)易氧化。

制劑加抗氧劑、避金屬離子、避光。

③口服無(wú)效,只激動(dòng)β受體,支氣管擴(kuò)張、興奮心臟。

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主講老師:劉 楝老師

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