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“洛伐他丁性質”是藥物分析需要掌握的知識,醫(yī)學教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下,希望對考生備考有所幫助!
洛伐他丁是一種無活性前藥,在體內(nèi)水解為羥基酸衍生物成為羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶的有效抑制劑。
人體內(nèi)源性膽固醇是由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟在細胞質中進行完成的。其中,羥甲戊二酰輔酶A還原酶是合成全過程的限速酶,能催化HMG-CoA還原為羥甲戊酸,為體內(nèi)合成膽固醇的關鍵一步。Lovastatin 等作為酶抑制劑,分子中部分結構3-羥基己內(nèi)酯和其開環(huán)衍生物與HMG-CoA還原酶的底物-羥甲戊二酰輔酶A的戊二酰部分具有結構相似性。所以對酶具有高度親和性而產(chǎn)生抑制作用,最終有明顯的降低膽固醇作用。
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