“氧化所引起的藥物不穩(wěn)定”是藥劑學(xué)需要掌握的知識(shí)，為幫助大家復(fù)習(xí)，醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)小編整理內(nèi)容如下：

氧化反應(yīng)是藥物分解失效的重要原因之一。維生素C、嗎啡、腎上腺一素、鹽酸硫胺等，都是熟知的例子。

1．容易氧化的藥物

藥物氧化分解的結(jié)果，使藥物失效、顏色變深、顏色變深、形成沉[淀或產(chǎn)生有毒物質(zhì)（如新胂凡納明暴露于空氣中，易氧化變質(zhì)，毒性顯著增加而不能供藥用）。有些注射劑其中藥物雖僅極少一部分氧化，但顏色變深，以致可能成為廢品。藥物的氧化過(guò)程比水解不要復(fù)雜，往往不易用明反應(yīng)式完整的表達(dá)。本節(jié)列舉的某些藥物的氧化反慶，可能是水解過(guò)程中主要的反應(yīng)。

①酚類(lèi)藥物：分子結(jié)構(gòu)中具有酚羥基的藥物如腎上腺素、多巴胺、嗎啡、水嗎啡、水楊酸鈉等，在氯金屬離子、光線、濕度等的下，均易氧化變質(zhì)。酚類(lèi)藥物被氧化，大多因?yàn)榉恿u基變成醌式結(jié)構(gòu)順而呈黃棕等色。維生素C的分子結(jié)構(gòu)不存在酚羥基，但有醇結(jié)構(gòu)，很易氧化生成一系列有色的無(wú)效物質(zhì)。維生素C的氧化分解已有過(guò)廣泛、深入的研究，資料累積很大，但它的自氧化反太機(jī)理還是很不清楚。在無(wú)空氣的情況下，維生素C降解后生成糠醛和二氧化碳。糠醛很易氧化，聚合生成有色物質(zhì)，此可能是本品晶體表面存在黃色的一個(gè)原因。空氯中的氧可氧化維生素C為去氫維生素C，中還原劑存在下，后者仍可轉(zhuǎn)變?yōu)榫S生素C。去氫維生素C很不穩(wěn)定，迅速生成2，3一二酮基古羅酸（鈉）等分解物，溶液由于黃色以變?yōu)槌燃t色、維生素C溶液中如果沒(méi)有金屬離子，只在在PH9以上時(shí)才不較明顯的氧化反應(yīng)產(chǎn)生，但如有銅離子在，即使PH＝6.5，氧化反應(yīng)極為迅速。銅對(duì)維生素C是極強(qiáng)的氧化催化劑，只要2×10――4M／L的濃度，就能使維生素C一價(jià)陰離子的氧化反應(yīng)速度增大10000倍。鐵、鋁等離子也可使維生素C分解。維生素C溶液zui穩(wěn)定的PH值為5.4。需加焦亞硫酸鈉用抗氧劑。溶液通過(guò)二氧化碳比通氮好。氯化鈉、丙二醇、甘油、蔗糖、螯合劑對(duì)維生素C都有穩(wěn)定作用。

②芳胺類(lèi)藥物：如磺胺類(lèi)鈉鹽、鹽酸普魯卡因胺、對(duì)氨基水楊酸鈉等芳午藥物，也比較容易氧化。與酚類(lèi)藥物一樣，多數(shù)芳胺類(lèi)藥物的氧化反應(yīng)過(guò)程都異常雜，很多還不夠明了。

③其他類(lèi)型藥物:吡唑酮類(lèi)藥物例如氨基比林、安乃近的水溶液，也比較容易氧化，生成黃色。一般認(rèn)為是吡唑酮環(huán)上的不飽和鍵被氧化。噻類(lèi)藥物如鹽酸異丙嗪。鹽酸氯丙嗪等， 在光、金屬離子、氧等作用下，極易氧化變色，注射注0常用焦亞硫鈉，維生素C、EDTA――Na2等為穩(wěn)定劑，以減緩氧化。含有不飽和賓藥物，能常也很易氧化例如維生素A、維生素D、油脂， 在光線、氧、水份、金屬防子以及微生物等影響下，都能產(chǎn)生氧化拓應(yīng)而分解。揮發(fā)油中含有的成分萜烯、蒎烯、氧化后有醛、酮形成，所以有特殊味。萜烯和蒎烯等氧化后尚可聚合生成樹(shù)脂狀物。鹽酸硫胺可被空氣中的氧氧化生成無(wú)效的充色素，但不用亞硫酸為抗 氧劑。因后者可使鹽胺安全斷裂、失效。

2．影響物質(zhì)氧化速度的因素

①有機(jī)藥物不飽和程度：雙鍵較欽的藥物通常均容易氧化。

②游離脂肪酸：有機(jī)羧酸或醇類(lèi)藥物比它們相應(yīng)的酯容易產(chǎn)生自氧化反應(yīng)。

③與金屬離子：金屬特別是二價(jià)以上的金屬離子Cu++、Fe++、Pb+＋、Ni++等），可以促進(jìn)反的，是藥物分解的催化劑。

④易氧化的藥物的物理狀態(tài)：通常固體脂肪要比液體脂肪不易發(fā)生自氧化反應(yīng)。這可能是氧在固化脂肪中不易擴(kuò)散的緣故。

⑤氧的含量：大多數(shù)藥物的氧化分解是懈含游離基的自氧化反應(yīng)。有時(shí)僅需痕量的氧就可以引起這種反應(yīng)。一旦反應(yīng)進(jìn)行，氧的含量便不重要了。

⑥濕度：一般而言，濕度增加，氧化反應(yīng)的速度加速。但濕度增加時(shí)氧在水中的溶解度減低。

3．延緩藥物氧化分解的方法

①除去氧氣；

②加入抗氧劑；

③調(diào)節(jié)PH值。

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