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三七中藥化學(xué)成分

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三七的主要成分和作用

三七化學(xué)成分

1.揮發(fā)性成分

2.皂甙成分

3.從三七中分離到止血活血成分

4.其它成分三七還含16種氨基酸。

化學(xué)成分:該品主要含皂苷、黃酮苷、氨基酸等。止血活性成分為三七氨酸。

三七藥理作用

三七具有散瘀止血,消腫定痛之功效。主治咯血,吐血,衄血,便血,崩漏,外傷出血,胸腹刺痛,跌仆腫痛?!侗静菥V目》云:“三七止血,散血,定痛。”《玉楸藥解》云:“三七和營止血,通脈行瘀,行瘀血而斂新血。”

該品能夠縮短出血和凝血時間,具有抗血小板聚集及溶栓作用;能夠促進多功能造血干細胞的增殖,具有造血作用;能夠降低血壓,減慢心率,對各種藥物誘發(fā)的心律失常均有保護作用;能夠降低心肌耗氧量和氧利用率,擴張腦血管,增強腦血管流量;能夠提高體液免疫功能,具有鎮(zhèn)痛、抗炎、抗衰老等作用;能夠明顯治療大鼠胃黏膜的萎縮性病變,并能逆轉(zhuǎn)腺上皮的不典型增生和腸上皮化生,具有預(yù)防腫瘤的作用。

一、止血

三七有“止血神藥”之稱,散瘀血,止血而不留瘀,對出血兼有瘀滯者更為適宜。三七具有較強的止血作用,對不同動物,不同給藥途徑,不同制劑,均顯示明顯止血作用。麻醉大灌胃三七粉后,頸動脈血體外凝血時間和凝血酶原時間縮短。如事先結(jié)扎門靜脈,則止血作用消失,推測三七口服后,必需經(jīng)肝臟代謝才能產(chǎn)生止血作用。三七注射液給家兔靜脈注射,可縮短凝血時間,凝血酶原時間和凝血酶時間,同時增加血小板數(shù),提高血小板的粘附性。三七注射液腹腔注射,或三七溶液灌胃,均能使小鼠出血時間和凝血時間縮短。三七止血活性成分為三七氨酸。利用尾靜脈切斷法測定出血時間,三七氨酸溶液給小鼠腹腔注射,能使出血時間縮短,并可增加血小板數(shù)。用高分子右旋糖酐與凝血活酶聯(lián)合給家兔靜脈注射,可引起家兔肺間質(zhì)及肺泡內(nèi)有不同程度的出血,同時又有小血管及毛細血管內(nèi)小血栓形成,造成出血與瘀血并存的病理模型。該模型動物用三七注射液治療后,肺出血顯著減輕,血栓也顯著減少,與三七止血而不留瘀的中藥理論極其相符。

二、抗血栓

三七具有活血散瘀功效,能抗血小板聚集,抗血栓形成。三七抗血栓形成作用環(huán)節(jié)包括了抗血小板聚集、抗凝血酶和促進纖維蛋白溶解過程。

三七能提高血小板內(nèi)cAMP的含量,減少血栓素A2的合成,抑制Ca++、5-HT等促血小板聚集的活性物質(zhì)釋放,發(fā)揮抗血小板聚集作用。有資料表明,家兔靜脈注射或喂飼PNS每日200mg/kg,需連續(xù)20天才出現(xiàn)明顯的抗血小板聚集作用,提示臨床用三七治療血栓性疾病起效較緩慢。

三、促進造血

三七“祛瘀生新”,現(xiàn)代研究證實三七具有補血作用。經(jīng)60CO-γ射線照射小鼠,PNS腹腔連續(xù)注射6天,對多能造血干細胞的增殖具有明顯的促進作用,脾結(jié)節(jié)中,粒、紅二系細胞有絲分裂活躍,脾臟重量增加。對環(huán)磷酰胺引起的小鼠白細胞減少,PNS也有促進恢復(fù)作用。在大鼠急性失血性貧血,三七注射液可顯著促進紅細胞、網(wǎng)織紅細胞、血紅蛋白的恢復(fù)。

四、對心血管系統(tǒng)的作用

三七散瘀,消腫定痛,PNS及其他活性成分對心血管系統(tǒng)具有廣泛的藥理活性。對心臟的影響PNS給麻醉貓或大靜脈注射,使左心室內(nèi)壓(LVP)、左心室內(nèi)壓最大上升速率(dp/dtmax)顯著降低,達峰值所用時間(t-dp/dtmax)顯著延長,心率減慢,外周血管總阻力及血壓顯著下降,但心輸出量(CO)、心臟指數(shù)、心搏指數(shù)不下降或有增加。

以上顯示PNS具有降低心肌收縮力,減慢心率,擴張外用血管,降低外周阻力的作用。從PNS中去掉Rg1、Rb1,剩余的部分(RX)大鼠靜脈注射,對血流動力學(xué)的影響與上述相似。PNS能拮抗CaC12引起的豚鼠離體心肌收縮力和收縮頻率的增加,縮短動作電位平臺期,表明具有鈣通道阻滯作用。

對血管血壓的影響三七及PNS對犬、貓、家兔、自發(fā)性高血壓大鼠等多種動物具有降血壓作用,尤以降低舒張壓作用明顯。PNS對不同部位血管具有選擇性擴張作用,對犬動脈,如胸主動脈、肺動脈擴張作用弱,而對腎動脈、腸系膜動脈、門靜脈、下腔靜脈等小動脈和靜脈擴張作用強,并能顯著降低冠脈阻力(CR),增加冠脈血流量(CBF)。PNS作用比單體強,Rbl的作用大于Rg1.三七擴血管、降血壓作用主要與阻Ca++內(nèi)流有關(guān)。PNS能特異性地阻斷血管平滑肌上受體依賴性鈣通道(ROC),減少Ca++的內(nèi)流,也能明顯減少去甲腎上腺素引起的Ca++內(nèi)流。

抗心肌缺血三七、三七總黃酮及三七絨根提取物能對抗腦垂體后葉素引起的家兔急性心肌缺血所致的T波升高。對實驗性急性心肌梗死犬,三七注射液可顯著減輕心電圖ST段的偏移和病理性Q波的出現(xiàn)。在家兔冠脈結(jié)扎致急性心肌缺血實驗中醫(yī)|學(xué)教|育網(wǎng)搜集整理,PNS于結(jié)扎前與再灌注5分鐘靜脈注射,可顯著改善缺血ECG,縮小心肌梗死面積。對大鼠冠脈結(jié)扎后再灌注引起的心肌缺血,PNS能劑量依賴性地縮小梗死范圍,抑制血清中磷酸肌酸激酶(CPK)的進一步升高。

PNS抗心肌缺血作用機理為:①擴張冠脈,促進實驗性心肌梗死區(qū)側(cè)支循環(huán)的形成,增加冠脈血流量,改善心肌血氧供應(yīng);②抑制心肌收縮力,減慢心率,降低外周血管阻力,降低心肌耗氧量;③抗脂質(zhì)過氧化,提高超氧化物歧化酶(SOD)活力,減少丙二醛(MDA)的生成;④提高耐缺氧能力,明顯延長小鼠在常壓缺氧條件下的存活時間。

抗腦缺血

抗心律失常

PNS、PTS、PDS抗心律失常作用機理包括:降低自律性;減慢傳導(dǎo);延長動作電位時程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP),消除折返激動;阻滯慢鈣通道,使慢內(nèi)向電流(Isi)峰值顯著降低。

PTS與乙胺碘呋酮的電生理特點相似,主要是通過延長APD及ERP,阻斷早搏的沖動傳導(dǎo)而抗心律失常。

抗動脈粥樣硬化PNS腹腔注射8周,能顯著抑制實驗性動脈粥樣硬化兔動脈內(nèi)膜斑塊的形成,其機制可能是PNS升高動脈壁前列腺素I2含量,降低血小板血栓素A2含量,從而糾正前列腺素I2-血栓素A2之間的失衡,穩(wěn)定血管內(nèi)環(huán)境。三七甲醇提取物對喂飼高膽固醇食物的雄性大鼠,能抑制β-脂蛋白、總脂、磷脂及游離脂肪酸的升高,且呈量效關(guān)系。

五、抗炎

PNS對組胺、醋酸、二甲苯、5-羥色胺,緩激肽等引起的毛細血管通透性升高具有明顯的抑制作用。對蛋清、甲醛、右旋糖酐、5-羥色胺、角叉萊膠引起的大鼠足跖腫脹,巴豆油和二甲苯所致的小鼠耳腫脹均有顯著的抑制作用。對大鼠棉球肉芽腫的形成也有明顯的抑制作用。

抗炎的主要有效成分為皂苷,以人參二醇皂苷為主。

抗炎作用與垂體-腎上腺系統(tǒng)有一定的關(guān)系,PNS能使大鼠腎上腺中維生素C含量下降,豚鼠腹腔注射PNS,血漿中皮質(zhì)類固醇濃度升高。但對摘除腎上腺的大鼠仍有明顯的抗炎作用,說明PNS的抗炎作用不完全依賴于垂體-腎上腺系統(tǒng)。

化妝品中的應(yīng)用三七提取物在老鼠皮下注射中隊足趾浮腫有抑制的作用,對和銀子kb受體活化也有抑制作用,這是反映抗炎能力的一個指標(biāo),因此三七提取物據(jù)抗炎性,三七提取物對b-16黑色素細胞活性有促進作用,可增加黑色素的生成量,可用于黑發(fā)類制品。

六、保肝

三七具有抗肝損傷作用。PNS可顯著降低CCl4肝損傷小鼠血清ALT活性。甲醇提取物對CCl4、D一半乳糖胺引起的大鼠肝損傷,能顯著降低大鼠血清中AST及乳酸脫氫酶(LDH)活性,使肝細胞變性壞死減輕。三七也具有抗肝纖維化作用,對二甲基亞硝胺中毒大鼠肝損傷,以三七粉治療4周,使肝細胞變性壞死減輕,肝細胞間膠原纖維減少。對CCl4中毒肝纖維化大鼠,在給CCl4造型的同時,口服三七粉進行防治9周,可減輕肝臟脂肪變性、炎癥細胞浸潤、肝細胞變性壞死。減少成纖維細胞和膠原的增生。三七具有一定的利膽作用,三七注射液對a-異硫氰酸萘酯引起的家兔肝內(nèi)阻塞性黃疸具有顯著降低血清膽紅素,促進膽汁分泌作用。三七促進肝臟蛋白質(zhì)合成,增加3H-TdR對受損肝臟DNA的摻入速率,增加3H-亮氨酸對肝臟蛋白質(zhì)的摻入速率。

七、抗腫瘤

人參皂苷Rh1對離體肝癌細胞有抑制作用。人參皂苷Rh可抑制小鼠黑色素瘤(B16)的生長,作用呈濃度依賴關(guān)系。三七皂苷在與刀豆蛋白(ConA)或植物血凝素(PHA)同時存在時,其誘導(dǎo)的小鼠脾細胞具有較強的抗瘤活性,可能是PNS增強了被激活的免疫細胞的殺傷能力。

八、鎮(zhèn)痛

三七為治療跌打損傷的常用藥,有確切的鎮(zhèn)痛作用。對小鼠扭體法、熱板法及大鼠光輻射甩尾法等多種疼痛模型有鎮(zhèn)痛作用。鎮(zhèn)痛有效成分為人參二醇皂苷。

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