藥劑制備之栓劑：

　　一、栓劑的特點(diǎn)與作用機(jī)理

　　1、含義：栓劑系指藥材提取物或藥粉與適宜基質(zhì)混合制成，供人體腔道給藥的一種制劑。在常溫下為固體，塞入人體腔道后，在體溫作用下能迅速軟化、熔融或溶解，逐漸釋放藥物而產(chǎn)生局部或全身作用。常用的有肛門栓和陰道栓。

　　2、特點(diǎn)：

　?、偎幬锊皇芪改c道pH或酶的破壞；

　?、诒苊馑幬飳?duì)胃粘膜的刺激性；

　?、鬯幬镏蹦c吸收，大部分不受肝臟首過作用的破壞；

　?、苓m宜于不能或者不愿口服給藥的患者；

　?、菘稍谇坏榔饾?rùn)滑、抗菌、殺蟲、收斂、止痛、止癢等局部作用。

　　3、栓劑的分類：

　　有直腸栓（魚雷型、圓錐形或圓柱形），陰道栓（鴨嘴形、球形或卵形等。

　　4、栓劑藥物吸收的途徑

　　1）直腸給藥栓劑給藥后，藥物在直腸的吸收主要經(jīng)過以下途徑：

　?、偎幬锿ㄟ^直腸上靜脈→門靜脈→肝臟→體循環(huán)醫(yī)學(xué)教育網(wǎng)`搜集整理。

　?、谒幬锿ㄟ^直腸下靜脈和肛門靜脈→髂內(nèi)靜脈→下腔大靜脈→體循環(huán)。

　?、鬯幬锿ㄟ^直腸淋巴系統(tǒng)吸收。

　　2）陰道用栓劑給藥后，由于陰道附近的血管幾乎均與體循環(huán)相連，因此，藥物的吸收不經(jīng)肝臟，且吸收速度較快。

　　二、栓劑的基質(zhì)

　?。ㄒ唬?、基質(zhì)的要求

　　理想的基質(zhì)應(yīng)達(dá)到以下要求：

　　1、在室溫下應(yīng)有適當(dāng)?shù)挠捕龋肭坏罆r(shí)不變形亦不碎裂，在體溫下易軟化、熔化或溶解。

　　2、與主藥無配伍禁忌，不影響主藥的作用和含量測(cè)定。

　　3、無毒性、無過敏性、對(duì)粘膜無刺激性。

　　4、在貯藏過程中不易霉變，且理化性質(zhì)穩(wěn)定等。

　　5、具潤(rùn)適與乳化能力，能混入較多的水。

　?。ǘ┗|(zhì)的種類

　　1、油脂性基質(zhì)

　?、倏煽啥怪合迭S色固體，熔點(diǎn)29℃～34℃，在體溫時(shí)能迅速融化，對(duì)粘膜無刺激性?？煽啥怪哂型|(zhì)多晶性，有α、β、γ3種晶型，其中α、γ兩種晶型不穩(wěn)定，熔點(diǎn)較低，β型穩(wěn)定，熔點(diǎn)為34℃，當(dāng)加熱至36℃后迅速冷至凝點(diǎn)（15℃）以下，則形成大量的α、γ晶型而使可可豆脂的熔點(diǎn)僅為24℃，以致難于成型和包裝。所以，制備時(shí)應(yīng)緩緩加熱升溫，待熔化2/3時(shí)，停止加熱，讓余熱使其全部熔化，減少轉(zhuǎn)型。

　　②半合成脂肪酸甘油酯類。具有不同的熔點(diǎn)，可按不同藥物的要求來選擇；熔距短，抗熱性能好，乳化能力強(qiáng)；不易酸敗，貯藏比較穩(wěn)定。為目前較理想的一類油脂性栓劑基質(zhì)。常用的有：半合成椰油酯；半合成山蒼子油酯；半合成棕櫚油酯；硬脂酸丙二醇酯

　　2、水溶性及親水性基質(zhì)

　?、俑视兔髂z：系用甘油、明膠、水（10：20：70）組成，制品有彈性，不易折斷。本品常作陰道栓的基質(zhì)，但不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物，如鞣酸等。

　?、诰垡叶迹ㄌ枷?，PEG）：本品遇體溫不熔化，能緩緩溶于直腸體液中，但對(duì)直腸粘膜有刺激作用，加入20%以上的水可避免刺激性。但易吸濕受潮。

　?、燮渌壕垩跻蚁?0）單硬脂酸酯、泊洛沙姆等

　　三、栓劑的質(zhì)量要求

　　藥物與基質(zhì)應(yīng)混合均勻，外形應(yīng)完整光滑，應(yīng)無刺激性；應(yīng)有適宜的硬度，不變色；塞入腔道后，應(yīng)能融化、軟化或溶化，并與分泌液混合，逐漸釋放出藥物，產(chǎn)生局部或全身作用。并應(yīng)有適宜的硬度，以免在包裝或貯存時(shí)變形。一般應(yīng)在30℃以下密閉貯存。