距2024年執(zhí)業(yè)藥師考試還有
天
編輯推薦
免費(fèi)資料

免費(fèi)領(lǐng)取
網(wǎng)校內(nèi)部資料包
考試輔導(dǎo)
直播課
唑類抗真菌藥物代表:
硝酸咪康唑(Miconazole Nitrate)具有弱堿性,pKa為6.65.
硝酸咪康唑口服吸收差,血消除半衰期約為2.1h,血清蛋白結(jié)合率為90%.在體內(nèi)分布廣泛,可滲入炎癥的關(guān)節(jié)、眼球的玻璃體及腹腔中,但在腦脊液、痰液、房水中濃度均甚低,對(duì)血腦屏障的穿透性亦差。本品主要經(jīng)肝臟代謝滅活為無(wú)活性的代謝物。
硝酸咪康唑臨床上靜脈注射或外用,主要用于治療深部真菌感染,對(duì)五官、陰道、皮膚等部位的真菌感染都顯效。
酮康唑吸收后在體內(nèi)廣泛分布,可至炎癥的關(guān)節(jié)液、唾液、膽汁、尿液、乳汁、腱、皮膚軟組織等。對(duì)血一腦脊液屏障穿透性差,可穿過(guò)血一胎盤屏障。血清蛋白結(jié)合率為90%以上??诜_(dá)峰時(shí)間為1~4h,血消除半衰期為6.5~9h.部分藥物在肝內(nèi)代謝為數(shù)種無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。主要由膽汁排泄,由腎排出僅占給藥量的l3%,其中有2%~4%以原型自尿中排出。
酮康唑臨床上用于上述真菌引起的表皮和深部感染的治療。由于可降低血清睪丸酮水平,而用于前列腺癌的緩解治療。但酮康唑的副作用比較大,主要是肝臟毒性和對(duì)激素合成的抑制作用,使其臨床應(yīng)用受到了限制。
天