早在1913年，Michaelis和Menten就提出了有關(guān)動(dòng)力學(xué)方程；1919年，瑞士的Widmark利用數(shù)學(xué)公式對(duì)藥物有動(dòng)態(tài)規(guī)律進(jìn)行了科學(xué)分析；1924年Widmark and Tandbery提出了開(kāi)放式單室模型動(dòng)力學(xué)；1937年。Teorell又提出了雙室模型動(dòng)力學(xué)的假設(shè)，并用數(shù)學(xué)公式詳細(xì)描述了雙室模型動(dòng)力學(xué)規(guī)律，在“國(guó)際藥效學(xué)志”（International Archives of pharmacodynamics）上發(fā)表的題為“體內(nèi)投用物質(zhì)的分布動(dòng)力學(xué)”的兩篇文章，由于數(shù)學(xué)公式十分繁雜，這一開(kāi)創(chuàng)性的工作在當(dāng)時(shí)未得到重視和公認(rèn)；到了60年代，由于電子計(jì)算機(jī)的重大發(fā)展和分析化學(xué)和重大突破（它已使人們能從極少量的生物樣液中定量測(cè)出痕量的藥物和化學(xué)物質(zhì)的濃度）以及許多科學(xué)家的遠(yuǎn)見(jiàn)卓識(shí)，使藥物動(dòng)力學(xué)有很大發(fā)展；70年代初，藥物動(dòng)力學(xué)才被國(guó)際上公認(rèn)為獨(dú)立學(xué)科。德、美、醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理日等國(guó)的藥學(xué)家F.H.Dost，E.Kruger-Jhi-emer，J.G.Wagner，G.Levy，E.Nelson，M.Gibaldi，褂見(jiàn)喜一郎，花野學(xué)等著名科學(xué)家都為創(chuàng)建本學(xué)科作出了很大貢獻(xiàn)，他們?cè)谒幬飫?dòng)力學(xué)的發(fā)展史上占有特殊地位。