第一代H1受體拮抗劑主要有苯海拉明、異丙嗪、氯苯那敏、賽庚啶、去氯羥嗪、羥嗪等。它對H1受體具有高度選擇性（對H2和H3受體作用甚?。?，在低濃度時能競爭性阻斷組胺與H1受體的結(jié)合，但與H1受體的結(jié)合是可逆的。除作用于H1受體外，還能不同程度地阻斷膽堿能受體、a受體、多巴胺受體和5-羥色胺（5-HT）受體。這類藥的分子量較小醫(yī)學(xué)|教育網(wǎng)搜集整理，并具有脂溶性，易透過血腦屏障進(jìn)入腦組織對中樞神經(jīng)系統(tǒng)產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、嗜睡等抑制作用。其藥代動力學(xué)特點(diǎn)為口服易吸收，15-60分鐘后起效，一次給藥作用一般只可維持3-6小時，因半衰期一般都較短，需要每天多次服藥。其主要經(jīng)肝臟代謝。具有許多副作用，最突出是鎮(zhèn)靜作用，還能導(dǎo)致便秘、排尿困難、口干、咳嗽、惡心和嘔吐等。