胰島素是促進合成代謝、調(diào)節(jié)血糖穩(wěn)定的主要激素。

1.對糖代謝的調(diào)節(jié) 胰島素促進組織、細胞對葡萄糖的攝取和利用，加速葡萄糖合成為糖原，貯存于肝和肌肉中，并抑制糖異生，促進葡萄糖轉(zhuǎn)變?yōu)橹舅幔A存于脂肪組織，導致血糖水平下降。

胰島素缺乏時，血糖濃度升高，如超過腎糖閾，尿中將出現(xiàn)糖，引起糖尿病。

2.對脂肪代謝的調(diào)節(jié) 胰島素促進肝合成脂肪酸，然后轉(zhuǎn)運到脂肪細胞貯存。在胰島素的作用下，脂肪細胞也能合成少量的脂肪酸。胰島素還促進葡萄糖進入脂肪細胞，除了用于合成脂肪酸外，還可轉(zhuǎn)化為α-磷酸甘油，脂肪酸與α-磷酸甘油形成甘油三酯，貯存于脂肪細胞中，同時，胰島素還抑制脂肪酶的活性，減少脂肪的分解。

胰島素缺乏時，出現(xiàn)脂肪代謝紊亂，脂肪分解增強，血脂升高，加速脂肪酸在肝內(nèi)氧化，生成大量酮體，由于糖氧化過程發(fā)和障礙，不能很好處理酮體，以致引起酮血癥與酸中毒。

3.對蛋白質(zhì)代謝的調(diào)節(jié) 胰島素促進蛋白質(zhì)合成過程，其作用可在蛋白質(zhì)合成的各個環(huán)節(jié)上：①促進氨基酸通過膜的轉(zhuǎn)運進入細胞；②可使細胞核的復制和轉(zhuǎn)錄過程加快，增加DNA和RNA的生成；③作用于核糖體，加速翻譯過程，促進蛋白質(zhì)合成；另外，胰島素還可抑制蛋白質(zhì)分解和肝糖異生。

由于胰島素能增強蛋白質(zhì)的合成過程，所以，它對機體的生長也有促進作用，但胰島素單獨作用時，對生長的促進作用并不很強，只有與生長素共同作用時，才能發(fā)揮明顯的效應。

近年的研究表明，幾乎體內(nèi)所有細胞的膜上都有胰島素受體。胰島素受體已純化成功，并闡明了其化學結構。胰島素受體是由兩個α亞單位和兩個β亞單位構成的四聚體，α亞單位由719個氨基酸組成，完全裸露在細胞膜外，是受體結合胰島素的主要部位。α與α亞單位、α與β亞單位之間靠二硫鍵結合。β亞單位由620個氨基酸殘基組成，分為三個結構域：N端194個氨基酸殘基伸出膜外；中間是含有23個氨基酸殘基的跨膜結構域；C端伸向膜內(nèi)側為蛋白激酶結構域。胰島素受體本身具有酪氨酸蛋白激酶活性，胰島素與受體結合可激活該酶，使受體內(nèi)的酪氨酸殘基發(fā)生磷酸化，這對跨膜信息傳遞、調(diào)節(jié)細胞的功能起著十分重要的作用。關于胰島素與受體結合啟動的一系列反應，相當復雜，尚不十分清楚。