問題索引：

一、【問題】藥物的基本作用

二、【問題】藥物的體內過程

三、【問題】影響藥物作用的因素

具體解答：

一、【問題】藥物的基本作用

藥物影響人體功能活動的方式有很多，但從它對人體生理功能的影響來看，則不外乎是增強和減弱兩種，前者稱為興奮，后者稱為抑制。在醫(yī)藥學領域內，常以正常功能活動為標準。藥物作用根據其性質和臨床表現又有各不相同的名稱。例如當藥物使低于正常功能活動恢復到正常時，有蘇醒作用、強壯作用等；使之超過正常水平時，有興奮作用、致驚作用、致幻作用等。藥物使高于正常的功能活動降至正常水平的，有鎮(zhèn)靜作用、安定作用、抗驚厥作用、解痙作用等；使之降至正常水平以下的，有抑制作用、麻痹作用、麻醉作用等。這些都是藥物對人體的基本作用。

藥物的另一作用，是殺滅和抑制寄生性生物和腫瘤細胞的分裂增殖，它們必須對人體相對地無明顯毒性，但卻能通過干擾病原體或異常細胞的代謝而抑制其生長繁殖，從而有利于人體發(fā)揮抗病能力，以達到消滅或排除病原體的目的。

（一）治療作用：治療作用是指藥物引起的符合用藥目的的作用，有利于改變病人的生理、生化功能或病理過程，使患病的機體恢復正常。

1.對因治療：用藥目的在于消除原發(fā)致病因子，徹底治愈疾病，又或稱治本。

2.對癥治療：用藥目的在于改善癥狀，又稱治標。對癥治療不能根除病因，但對于診斷未明或病因未明暫時無法根治的疾病是必不可少的。

3.補充治療：也稱替代療法，用藥的目的在于補充營養(yǎng)物質或內源性活性物質的不足。

（二）藥品不良反應：藥品具有雙重性，其療效與不良反應并存，同時藥品又是把雙刃劍，除治療作用外，其存在危害性，它能危害患者，造成殘疾，甚至死亡。

（三）藥物劑量與量-效關系

1.構效關系：藥物作用的特異性取決于化學反應的專一性，而反應的專一性又取決于藥物的化學結構。

2.劑量-效應關系：藥理效應與劑量在一定范圍內成比例，即量-效關系。以藥理效應為縱坐標，藥物劑量或濃度為橫坐標作圖得量-效曲線。

3.最小有效濃度（Cmin，閾濃度）：藥物產生最小效應的濃度。

4.最小有效量：亦稱閾劑量，藥物產生最小效應的劑量。

5.最大效應（效能）：藥物產生最大效應的能力。

6.效價強度：能引起等效反應的藥物相對濃度或劑量。

二、【問題】藥物的體內過程

（三）體內代謝 體內藥物主要在肝臟生物轉化為極性高的水溶性代謝物而利于排出體外。生物轉化分兩步進行，第一步為氧化、還原或水解，第二步為結合。各藥在體內轉化過程不同，有的只經一步轉化，有的不經代謝自腎排出，有的經多步轉化生成多個代謝產物。

（四）排泄 藥物在體內最后的過程是排泄。腎臟是主要排泄器官，也可從膽汁、唾液及汗液排泄。糞中藥物多數是口服未被吸收的藥物。肺臟也是某些揮發(fā)性藥物的主要排泄途徑，如檢測呼出氣中的乙醇量是診斷酒后駕車的快速簡便的方法。

三、【問題】影響藥物作用的因素

（一）藥物方面的因素：包括藥物的劑型、聯合用藥、配伍禁忌及藥物間的相互作用。兩種以上藥物聯合應用時，效應增強稱協同作用，效應減弱稱拮抗作用。臨床應選用療效協同而毒性拮抗的藥物配伍應用。

藥物在體外配伍直接發(fā)生物理或化學的相互作用而影響藥物療效或應用后發(fā)生毒性反應稱配伍禁忌。

（二）機體方面的因素

1.年齡：小兒特別是新生兒或早產兒，各種生理功能及自身調節(jié)功能尚未發(fā)育完全，對藥物的反應比成年人更敏感。老年人血漿蛋白量較低，體內水分較少，脂肪較多，故藥物的血漿蛋白結合率低，水溶性藥物分布容積小，而脂溶性藥物分布容積大；老年人肝腎功能減退，藥物消除率下降；另外老年人對許多藥物的反應特別敏感；這些因素都會使同樣劑量下老年人較青壯年反應強烈或更易發(fā)生毒性反應。

2.性別：對于某些藥物，應注意性別上的差異。例如男性對對乙酰氨基酚及阿司匹林的清除率高于女性。婦女月經期不宜服用峻瀉藥和抗凝藥以免盆腔充血月經增多。此外，在妊娠晚期及授乳期間還應考慮藥物通過胎盤及乳汁對胎兒及嬰兒發(fā)育的影響。產前應禁用阿司匹林及影響子宮肌肉收縮的藥物。

3.病理情況：同時存在其他疾病也會影響藥物的療效。尤其肝、腎功能不全時，藥物在肝臟的生物轉化及腎排泄功能發(fā)生障礙，消除速率變慢，易導致藥物在體內蓄積發(fā)生毒性反應，適當延長給藥間隔或減少給藥量可解決。

4.其他：如遺傳異常、心理因素等也會影響藥物的作用。

5.機體對藥物的反應性：機體對藥物的反應性可因人、因時以及用藥時間的長短等而異。連續(xù)用藥后機體對藥物的反應性降低，需增加劑量才能恢復原效應，稱耐受性。病原體及腫瘤細胞等對化學治療藥物的敏感性降低稱耐藥性，又叫抗藥性。短期內反復應用數次后藥效降低甚至消失稱快速耐受性。藥物依賴性是反復（周期性或連續(xù)性）用藥所引起的人體心理上或生理上或兩者兼有的對藥物的依賴狀態(tài)，表現出一種強迫性的要連續(xù)或定期用藥的行為和其他反應。無病情需要而大量長期應用藥物稱藥物濫用。麻醉藥品的濫用不僅對用藥者危害大，對社會危害也極大。

6.合理用藥原則：合理用藥既可充分發(fā)揮藥物療效，又可避免或減少不良反應的發(fā)生。據此提出幾條原則：

（1）明確診斷，針對適應證選藥，還要排除禁忌證。

（2）根據藥物的藥效學和藥動學特點選藥。

（3）了解和掌握影響藥物作用的各種因素。用藥必須個體化，不能單純公式化。

（4）對因、對癥治療并舉。

（5）對患者的治療負責，密切觀察用藥后的反應，及時調整劑量或更換藥物。

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